Tryptany w leczeniu migreny

2020-02-19 11:31

Tryptany są stosunkowo nową grupą substancji chemicznych, stosowanych w leczeniu napadów migrenowych. Wprowadzenie preparatów zawierających tryptany na rynek farmaceutyczny jest uznawane za przełom w terapii migreny. Czy tryptany są lekami skutecznymi? Jakie są zagrożenia związane z ich stosowaniem?

Tryptany w leczeniu migreny — Autor: Getty Images Aktywność tryptanów wynika przede wszystkim z ich zdolności do przyłączania się do receptorów serotoninowych.

Spis treści

Nazwa "tryptany" wywodzi się od struktury tryptoaminy zawartej w ich wzorach chemicznych. Pojawienie się preparatów z tej grupy w lecznictwie, było ogromną zmianą w życiu wielu pacjentów cierpiących na migrenę. Było związane to z faktem że liczba leków skutecznych w terapii tej choroby, przed wprowadzeniem tryptanów, była niewielka. Brak skutecznych leków adresowanych dla tego schorzenia wynika ze słabego poznania mechanizmu jego powstawania.

Skąd się biorą epizody migrenowe?

Obecnie uważa się że predyspozycje do występowania ataków migrenowych dziedziczy się genetycznie. Wynikają one z osobniczej nadreaktywności neuronaczyniowej. Uważa się że podłożem tej tendencji może być nieprawidłowe funkcjonowanie receptorów w korze mózgowej lub neuronów regulujących przepływ mózgowy.

Według hipotezy naczyniowego pochodzenia migreny, ataki są związane z nadmiernym skurczem naczyń w pierwszej fazie wywołującym aurę, oraz intensywnym ich rozkurczem w drugim etapie odpowiadającym za ból. Przyczyna tego procesu nie została do końca poznana, jednak uważa się że jest on powiązany ze zwiększonym wydzielaniem serotoniny.

Jak działają tryptany?

Aktywność tryptanów wynika przede wszystkim z ich zdolności do przyłączania się do receptorów serotoninowych. W konsekwencji wywołują one obkurczenie się naczyń krwionośnych w mózgu. Jak wcześniej wspomniano napady bólowe w migrenie związane są z rozszerzeniem naczyń mózgowych. Tryptany hamują również uwalnianie się serotoniny w synapsach włókien nerwowych.

Oprócz tego leki te hamują przewodzenie w części nerwu trójdzielnego odpowiedzialnej za dostarczanie bodźców czuciowych z oka oraz oczodołu. Dzięki temu tryptany zmniejszają ból głowy oraz światłowstręt.

Czy tryptany są bezpieczne?

Niestety działanie tryptanów nie ogranicza się tylko do obszaru centralnego układu nerwowego. Obkurczeniu na skutek agonistycznego przyłączenia się leku do receptorów serotoninowych, ulegają również naczynia krwionośne w płucach oraz wieńcowe w sercu.

Ocenia się że tryptany są lekami bezpiecznymi dla osób nie mających problemów z sercem. Odradza się ich stosowanie osobom cierpiącym na choroby kardiologiczne.

Tryptany zostały wprowadzone na rynek dość niedawno. Z tego względu wiedza na temat ich długotrwałego stosowania jest ograniczona. Bezpieczeństwo stosowania leków z tej grupy nadal budzi wątpliwości.

Nie zaleca się stosowania tryptanów w trakcie objawów aury. Na tym etapie dochodzi do skurczu naczyń, który leki te dodatkowo wzmocnią. Zastosowanie preparatu wzmocni nieprzyjemne doznania, zamiast je osłabić.

Czy tryptany są skuteczne?

Wprowadzenie tryptanów na rynek farmaceutyczny było olbrzymim sukcesem zarówno komercyjnym jak i klinicznym. Niestety w praktyce lekarskiej okazało się że niektórzy pacjenci nie reagują na leki z tej grupy. Tryptany wykazały również zdolność do nasilania bólów głowy w przypadku ich nadużywania.

Skuteczność leków z tej grupy jest w ciąż dyskusyjna. Z jednej strony powszechnie uważa się je za najlepiej działające preparaty na ataki migrenowe, z drugiej niektórzy specjaliści twierdzą że ich skuteczność nie jest większa niż środków przeciwbólowych z grupy NLPZ.

Badania wskazują że najlepszy efekt terapeutyczny przynosi połączenie tryptanu z lekiem typu NLPZ.

Kiedy stosuje się tryptany?

Tryptany są lekami stosowanymi do przerywania epizodów migrenowych. Nie mają zastosowania w profilaktyce ataków. Najwyższą skuteczność przynosi zastosowanie tych preparatów na samym początku epizodu, gdy objawy nie są wyraźne. Najlepsze efekty przynosi podanie tryptanów w pierwszej godzinie napadu migrenowego.

Należy jednak pamiętać o tym aby nie przyjmować leków z tej grupy w trakcie trwania objawów aury, a dopiero po ich zaniknięciu.

Tryptany dostępne w aptece

Obecnie do lecznictwa wprowadzono siedem substancji z grupy tryptanów:

Sumatryptan
Frowatryptan
Almotryptan
Zolmitryptan
Naratryptan
Rizatryptan
Eletryptan

Najpopularniejszymi i najlepiej przebadanymi lekami są sumatryptan oraz rizatryptan.

Formy podawania tryptanów

Tryptany mogą być podawane w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań, aerozoli do nosa oraz czopków. Formy te różnią się od siebie szybkością działania oraz stopnie biodostępności.

Przykładowo sumatryptan jest dostępny na polskim rynku farmaceutycznym w formie tabletek, tabletek powlekanych, roztworów do wstrzykiwań oraz aerozoli do nosa.

W sytuacji, gdy ten lek zostanie podany podskórnie, efekt terapeutyczny obserwuje się po około 15 minutach. Po podobnym czasie działa dawka w aerozolu do nosa. W przypadku leku w podaniu doustnym na efekt terapeutyczny trzeba czekać 30 minut.

W zależności od formy podania różna jest również biodostępność sumatryptanu. W podaniu podskórnym wynosi ona 96%, doustnym 14%, natomiast w donosowym 16%.

Najpopularniejszą formą podania wciąż jednak pozostają tabletki ze względu na łatwość przechowywania i użycia.

Tryptany: działania niepożądane

Do najczęściej występujących objawów niepożądanych tryptanów należą:

nudności
ucisk w klatce piersiowej
zawroty głowy
zaburzenia czucia
wzrost ciśnienia tętniczego
uczucie gorąca
nagłe zaczerwienienie twarzy

Kiedy nie wolno stosować tryptanów?

Tryptany są przeciwwskazane w takich chorobach jak:

Jak również:

w chorobach naczyń obwodowych
po przebytym zwale serca lub udarze mózgu
u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby

O autorze

mgr farmacji Sara Janowska

Doktorantka interdyscyplinarnych studiów doktoranckich z zakresu nauk farmaceutycznych i biomedycznych realizowanych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie oraz Instytucie Biotechnologii w Białymstoku.Absolwentka studiów farmaceutycznych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie ze specjalizacją Lek Roślinny. Uzyskała tytuł magistra broniąc pracy z dziedziny botaniki farmaceutycznej na temat właściwości antyoksydacyjnych ekstraktów pozyskanych z dwudziestu gatunków mchów. Obecnie w pracy naukowej zajmuje się syntezą nowych substancji przeciwnowotworowych oraz badaniem ich właściwości na liniach komórek nowotworowych. Przez dwa lata pracowała jako magister farmacji w aptece otwartej.

mgr farmacji Sara Janowska