Sertralina - działanie, właściwości, wskazania, dawkowanie sertraliny

Sertralina to substancja aktywna popularnego na rynku preparatu Zoloft. Dzięki swojemu działaniu na choroby psychiczne o różnej etiologii sertralina jest jednym z najczęściej przepisywanych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy.

Spis treści

1. Sertralina - działanie 
2. Sertralina - wskazania 
3. Sertralina - przeciwwskazania
4. Sertralina - ostrzeżenia i interakcje
5. Sertralina - dawkowanie
6. Sertralina - działania niepożądane

Sertralina - działanie 

Sertralina należy do grupy leków o skrócie SSRI. Są to inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, a ich działanie skutkuje zwiększeniem ilości serotoniny w mózgu.

Sertralina jest wybiórcza w stosunku do receptorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w niewielkim stopniu oddziałuje na inne receptory w mózgu. Ma niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, natomiast długotrwałe podawanie sertraliny (które może być konieczne w terapii zaburzeń obsesyjno- kompulsywnych) powoduje zmniejszenie liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Jest to jednak efekt, który wywołuje większość leków przeciwdepresyjnych stosowanych w terapii zaburzeń obsesyjno- kompulsywnych.

To, co wywyższa sertralinę spośród innych leków przeciwdepresyjnych (a w szczególności trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) jest brak jej powinowactwa do receptorów  muskarynowych, innych serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminowych, receptorów GABA ani receptorów benzodiazepinowych. Dzięki temu sertralina wykazuje mniej działań niepożądanych niż leki, które działają na wiele receptorów w mózgu.

W badaniach klinicznych sertralina nie wykazała potencjału uzależniającego. Pacjenci nie czują po przyjęciu sertraliny ani sedacji, ani nadpobudliwości. Dzięki czemu nie wpływa ona znacząco na zdolność prowadzenia samochodu ani na sprawność psychoruchową. Jednakże w pierwszych tygodniach leczenia pacjent powinien być ostrożny, wykonując te czynności.

Sertralina - wskazania 

Sertralinę stosuje się w leczeniu:

• epizodów dużej depresji, także podczas zapobiegania nawrotom choroby,
• lęku napadowego, najczęściej w połączeniu z innymi lekami mającymi szybszy czas działania w wypadku napadu paniki (anksjolityki),
• zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych zarówno u dorosłych jak i u dzieci od 6 roku życia,
• zespołu lęku społecznego,
• zespołu stresu pourazowego (PTSD). 

Sertralina - przeciwwskazania

Sertraliny nie można stosować w przypadku, jeśli u chorego występuje nadwrażliwość na substancję aktywną.

Sertraliny nie można stosować razem z:

1. Inhibitorami monoaminooksydazy (MAO): nieodwracalnymi MAO (np. selegilina), odwracalne selektywne MAO (maklobemid), odwracalnymi nieselektywnymi MAO (np. linezolid). Zakaz stosowania sertraliny z wyżej wymienionym wynika z ryzyka wystąpienia u pacjenta zespołu serotoninowego. Jest to ciężki stan, w którym u chorego jest nadmiar serotoniny w organizmie. Objawia się drżeniem mięśni, pobudzeniem psychoruchowym i hipertermią.
2. Pimozydem. Sertralina zwiększa stężenie pimozydu we krwi o ok.35 %. Grozi to zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych pimozydu.

Sertralina - ostrzeżenia i interakcje

Podczas stosowania SSRI istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Ryzyko to zwiększa się, kiedy pacjent jednocześnie przyjmuje inne leki przeciwdepresyjne (serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, tryptany), lub leki, które upośledzają metabolizm samej serotoniny (inhibitory MAO). Ryzyko niesie ze sobą stosowanie z sertraliną także leków przeciwpsychotycznych, antagonistów dopaminy lub opioidów.

Sertralina może powodować wydłużenie odcinka QT. Powinno się zachować ostrożność, jeśli u pacjenta występuje hipokaliemia, hipomagnezemia lub choroby serca, ponieważ te czynniki dodatkowo predysponują do wydłużenia odcinka QT.

U osób poniżej 25 roku życia należy zachować ostrożność podczas pierwszych tygodni leczenia, ponieważ w tej grupie wiekowej zaobserwowano większe ryzyko prób samobójczych we wczesnej fazie terapii. Osoby, u których wcześniej lekarz zaobserwował skłonności samobójcze nie powinny przyjmować leków z grupy SSRI. Dodatkowo u dzieci leczonych na zaburzenia obsesyjno-kompulsywne sertraliną udokumentowano napady agresji, przejawy buntu i gniewu. Lekarz powinien poinstruować opiekunów pacjentów i samego pacjenta o możliwości wystąpienia takich zachowań i zaproponować niezwłoczny kontakt z lekarzem, jeśli takowe się zaobserwuje.

Nie zaleca się też stosowania sertraliny w celach leczenia zaburzeń innych niż obsesyjno-kompulsywne (np. depresji u dzieci i młodzieży), ponieważ nie ma danych dotyczących wpływu tego leku na późniejszy rozwój dziecka (nie tylko psychiczny, ale i fizyczny). Decyzję o podjęciu leczenia tym środkiem powinien podjąć lekarz psychiatra.

Podczas badań klinicznych zaobserwowano, że u niektórych pacjentów sertralina może powodować zaburzenia seksualne. Zwykle mają one charakter przemijający i z biegiem terapii problem znika, czasami jednak objawy utrzymują się dłużej (nawet po zaprzestaniu brania leku).

Sertralina może powodować nieprawidłowe krzepnięcie krwi, co objawia się wybroczynami lub plamicą u leczonego. Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, powinien poinformować lekarza psychiatrę o tym fakcie, ponieważ włączenie do terapii sertraliny może nieść ze sobą niebezpieczeństwo krwotoków np. z przewodu pokarmowego lub ginekologicznych.  Do leków, które zmieniają prawidłowy czas krzepnięcia i działają antyagregacyjnie na płytki krwi są niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz kwas acetylosalicylowy. Powinno się zażywać te leki ostrożnie podczas terapii sertraliną. Pacjenci z zaburzeniami krwawienia w wywiadzie wynikającymi z choroby lub genetycznych uwarunkowań powinni być pod stałą opieką lekarza podczas leczenia tym związkiem.

Często u pacjentów przyjmujących SSRI (w tym sertralinę) dochodzi do hiponatremii (zbyt niskie stężenie sodu w organizmie). Jest to stan bardzo poważny i jest przyczyną ok. 40 procent zaburzeń elektrolitowych u pacjentów na SORze. Ryzyko wystąpienia hiponatremii jest większe u osób starszych i u osób leczonych diuretynami. Do objawów hiponatremii zaliczają się m.in. ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie i osłabienie.

Nie należy odstawiać nagle sertraliny. Najlepiej pod kontrolą lekarza zmniejszać stopniowo dawkę leku aż do całkowitego zaprzestania. Dzięki temu ryzyko wystąpienia objawów odstawienia będzie mniejsze.

Nie powinno się pić soku grejpfrutowego podczas terapii sertraliną. Napój ten może zwiększyć stężenie sertraliny w osoczu, przez co wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Osoby, które w wywiadzie zgłosiły jaskrę z zamkniętym kątem przesączania lub jaskrę w rodzinie powinny być leczone sertraliną ostrożnie, ponieważ może dojść podczas terapii do zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i pogłębienia objawów jaskry.

Nie powinno się pić alkoholu podczas leczenia.

Kobiety w ciąży nie powinny stosować leku, chyba że stan kliniczny uzasadnia taką potrzebę, a korzyści z leczenia przewyższają nad ewentualnymi zagrożeniami. To samo tyczy się kobiet karmiących piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, najbezpieczniej jest przerwać karmienie piersią.

Sertralina - dawkowanie

Leczenie jest zależne od zaburzenia, jakie jest przyczyną terapii. Lekarz bierze pod uwagę:

• natężenie schorzenia,
• reakcję chorego na lek,
• wiek,
• choroby somatyczne współistniejące.

Zwykle terapię zaczyna się od 25 mg. Po tygodniu dawka jest zwiększana. Minimalnym odstępem pomiędzy zmianą dawek jest tydzień. Maksymalna dawka sertraliny wynosi 200 mg.

Działanie leku można zaobserwować już po tygodniu stosowania, natomiast pełen efekt terapeutyczny wymaga dłuższej kuracji.

Sertralinę przyjmuje się raz dziennie, rano lub wieczorem. Najlepiej o stałej porze dnia. Lek może być podawany niezależnie od posiłku.

Sertralina - działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

• zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia,
• bezsenność, 
• pobudzenie,
• zmniejszenie libido,
• nerwowość,
• depersonalizacja,
• koszmary senne,
• zawroty głowy,
• senność,
• bóle głowy,
• drżenie,
• zaburzenia widzenia,
• szum uszny,
• uderzenia gorąca,
• ziewanie,
• nudności,
• biegunka,
• niestrawność,
• zaparcia,
• nadmierne pocenie się,
• zaburzenia wzwodu.

Źródła:

• Charakterystyka Produktu Leczniczego dla Zoloft, dostęp: 28.06.2021 r.