Penicylina (antybiotyk) - zastosowanie, działanie, skutki uboczne

Penicylina to pierwszy na świecie antybiotyk. Penicylina ma działanie bakteriobójcze, dlatego znalazła zastosowanie w leczeniu zakażeń na tle bakteryjnym. Przed odkryciem penicyliny choroby zakaźne były przyczyną śmierci i ciężkich powikłań setek milionów ludzi. Wprowadzenie penicyliny zrewolucjonizowało leczenie. Sprawdź, jakie dokładnie działanie ma penicylina, jakie są antybiotyki, które zawierają penicylinę, jakie są skutki uboczne i przeciwwskazania do stosowania penicyliny?

Spis treści

1. Penicylina - antybiotyki zawierające penicylnę
2. Penicylina - działanie i zastosowanie
3. Penicylina - wady i zalety
4. Penicylina - przeciwwskazania
5. Penicylina - działania niepożądane
6. Penicylina - interakcje z innymi lekami
7. Penicylina i inne antybiotyki - niewłaściwe ich stosowanie może doprowadzić do lekooporności

Penicylina, a konkretnie penicyliny, to najstarsza grupa antybiotyków, wytwarzana przez grzyby z gatunku pędzlaków. Wyróżnia się penicyliny naturalne, otrzymywane na drodze biosyntezy (poszczególne preparaty różnią się głównie czasem działania), oraz penicyliny półsyntetyczne, różniące się jakościowo od penicylin naturalnych zakresem działania lub opornością na działanie enzymów bakteryjnych. Oprócz penicylin naturalnych i półsyntetycznych, do tej grupy penicylin zalicza się również inhibitory β‑laktamaz, które tworzą z penicylinami preparaty skojarzone, dzięki czemu wspomagają ich działanie przeciwbakteryjne.

Penicylina - antybiotyki zawierające penicylnę

Penicylina - działanie i zastosowanie

Penicylina hamuje proces tworzenia ściany komórkowej bakterii. Powoduje, że bakterie nie mogą się namnażać i giną. Dzięki temu, że penicylina ma takie działanie, znalazła zastosowanie w leczeniu zakażeń na tle bakteryjnym.

1. Penicyliny naturalne

Są naturalnymi produktami pleśni (Penicillium notatum i P. chryzogenum), charakteryzują się stosunkowo wąskim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Penicyliny naturalne są aktywne głównie wobec bakterii Gram‑dodatnich (paciorkowców, gronkowców, pneumokoków i laseczek beztlenowych) i tylko w stosunku do niektórych bakterii Gram-ujemnych. Enterokoki są oporne na tę grupę antybiotyków.

Wskazaniami do stosowania benzylopenicyliny prokainowej są:

Penicylina ma postać tabletek, proszku do przygotowania roztworu do wstrzyknięć dożylnych/domięśniowych/wlewów.

• zakażenia paciorkowcowe (m.in. angina, zapalenie migdałków podniebiennych, zatok obocznych nosa, płuc)
• profilaktyka choroby reumatycznej
• nosicielstwo błonicy, rzeżączka, kiła
• w bakteryjnym zapaleniu wsierdzia
• w powikłaniach ropnych po zabiegach chirurgicznych
• po porodzie

Podobne wskazania do stosowania ma benzylopenicylina benzatynowa, z zastrzeżeniem, że w ostrych lub ciężkich zakażeniach jej podanie powinno być zawsze poprzedzone leczeniem penicyliną benzylową.

Inne penicyliny naturalne to benzylpenicylina potasowa i penicylina fenoksymetylowa (fenoksymetylopenicylina).

2. Penicyliny półsynetetyczne

Penicyliny półsyntetyczne o wąskim zakresie działania:

• penicyliny izoksazolowe (oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina, nafcylina) - stosowane są przede wszystkim w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce, oporne na naturalne penicyliny, ponieważ wykazują działanie przeciwbakteryjne wobec gronkowca oraz oporność na penicylinazę (enzym bakteryjny rozkładający naturalne penicyliny). Jednak nie wykazują działania przeciwbakteryjnego wobec pałeczek Gram-ujemnych i enterokoków

Penicylina, o ile jest pierwszym antybiotykiem i nadal doskonałym to nie jest antybiotykiem skutecznym w stosunku do wszystkich rodzajów drobnoustrojów.

Penicyliny półsyntetyczne o szerokim zakresie działania:

• aminopenicyliny - zwalczają paciorkowce (pneumokoki i enterokoki), dwoinki rzeżączki, maczugowce błonicy, laseczkę wąglika, enterobakterie, krętki blade wywołujące kiłę oraz bakterie wywołujące boreliozę. Są lekami z wyboru w leczeniu np. ostrego zapalenia oskrzeli. Amoksycylina (Amoxicillinum) to obecnie najważniejsza aminopenicylina stosowana w lecznictwie
• karboksypenicyliny, np. tykarcylina, są skuteczne w zwalczaniu między innymi szczepów pałeczki ropy błękitnej, bakterii Proteus oraz bakterii Escherichia coli
• ureidopenicyliny (acyloaminopenicyliny) - działanie przeciwbakteryjne ureidopenicylin (azlocyliny, mezlocyliny i piperacyliny) jest bardzo szeroki i obejmuje zakres działania aminopenicylin i karboksypenicyl. Wskazaniami do ich stosowania są m.in. ciężkie zakażenia dróg oddechowych, dróg żółciowych, dróg moczowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• amidynopenicyliny - działają głównie na drobnoustroje Gram-ujemne, w tym na: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella i inne. Antybiotyki te nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego, a po jego zastosowaniu szybko dochodzi do wytworzenia oporności. Może okazać się skuteczny w zakażeniach dróg moczowych po podaniu pozajelitowym

3. Penicyliny skojarzone z inhibitorami β-laktamaz

Penicyliny skojarzone z inhibitorami β‑laktamaz charakteryzują się większą skutecznością i najszerszym zakresem działania przeciwbakteryjnego.

Penicylina - wady i zalety

Podstawowymi zaletami penicylin są: niska toksyczność narządowa, dobry efekt bakteriobójczy, dobra penetracja do narządów i tkanek (zwłaszcza w stanie zapalnym), natomiast wadami znaczna wrażliwość na β-laktamazy (to bakteryjne enzymy rozrywające wiązania w cząsteczce antybiotyku), szybka eliminacja z ustroju (konieczność częstego dawkowania), a także możliwość wystąpienia odczynów uczuleniowych (alergii).

Łatwość wytwarzania się alergii na penicyliny stanowi jedno z najważniejszych ograniczeń ich stosowania. Reakcje uczuleniowe (rumień, pokrzywka, gorączka, bóle stawów) ze względu na swoja siłę, mogą być bardzo niebezpieczne i prowadzić nawet do wstrząsu anafilaktycznego i śmierci pacjenta. W związku z tym, przed zastosowaniem penicylin, zwłaszcza dożylnie, powinno się przeprowadzać testy uczuleniowe.

Penicylina - przeciwwskazania

Penicyliny nie powinno się stosować przy nadwrażliwości oraz u pacjentów uczulonych na tę grupę leków.

Uczulenie na cefalosporyny (pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać również nadwrażliwość na penicylinę - alergia krzyżowa).

Podanie doustnej penicyliny jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, ze względu na zmniejszone wchłanianie penicyliny.

Ponadto należy zachować ostrożność u chorych:

• na astmę oskrzelową
• z nadwrażliwością na inne leki
• z chorobami alergicznymi w wywiadzie
• z niewydolnością nerek
• z niewydolnością serca
• przyjmujących leki moczopędne lub leki zawierające potas

Penicylina - działania niepożądane

Zaburzenia układu odpornościowego:

• nadkażenia opornymi bakteriami lub drożdżakami
• wykwity skórne (od wysypki grudkowo-plamistej do złuszczającego zapalenia skóry)
• pokrzywka
• gorączka
• dreszcze
• ból stawów
• obrzęk, w tym obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy
• reakcje przypominające chorobę posurowiczą

Notowano również wstrząs anafilaktyczny z zapaścią, reakcje rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe).

Zaburzenia układu pokarmowego:

• nudności
• biegunka
• wymioty
• uczucie pełności w żołądku
• zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyku
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit
• zapalenie wątroby
• żółtaczka cholestatyczna

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• nacieki zapalne w miejscu wstrzyknięcia (jeśli antybiotyk jest stosowany domięśniowo)
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• zapalenie języka
• czarny włochaty język

Notowano również rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano parestezje.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

• eozynofilia
• niedokrwistość hemolityczna
• leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek)
• trombocytopenia (małopłytkowość - niedobór płytek krwi)
• agranulocytoza
• neutropenia
• zaburzenia krzepnięcia

Zaburzenia układu nerwowego

• neuropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach)
• drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylopenicyliny pacjentom z zaburzeniami czynności nerek)

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• nefropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach)
• śródmiąższowe zapalenie nerek

Zespół Hoigné - to sporadycznie występujący zespół objawów neurologicznych, który ma miejsce po przypadkowym wstrzyknięciu penicyliny prokainowej do wnętrza naczynia. Objawy te to m.in. niepokój, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, przyspieszenie tętna, zaburzenia świadomości, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, częstoskurcz, sinica skóry, niedowłady, parestezje (mrowienia i drętwienia), halucynacje.

Penicylina - interakcje z innymi lekami

Penicylina działa przeciwstawnie do takich antybiotyków, jak: tetracykliny, makrolity, linkosamidy, sulfonamidy i chloramfenikol, dlatego nie należy ich stosować razem.

Środki zobojętniające wpływają negatywnie na wchłanianie się penicylin, zmniejszają również ich działanie bakteriobójcze.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne powodują zwiększenie ich stężenia we krwi.

Penicyliny o szerokim zakresie działania zmniejszają skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego w trakcie przyjmowania obu tych preparatów jednocześnie, wskazane jest wykorzystanie alternatywnych sposobów zapobiegania ciąży.

Penicylina i inne antybiotyki - niewłaściwe ich stosowanie może doprowadzić do lekooporności

Źródło: lifestyle.newseria.pl

Monika Majewska