Loperamid - działanie, dawkowanie, wskazania, przeciwwskazania

Jest składnikiem aktywnym jednego z najpopularniejszych preparatów przeciwbiegunkowych dostępnych na polskim rynku o nazwie Stoperan. Preparat dostępny jest bez recepty w aptekach. Zanim jednak pacjent sięgnie po loperamid, powinien zrozumieć sposób jego działania i zdecydować, czy to właśnie ten lek jest dla niego najbardziej optymalną opcją.

Spis treści

1. Loperamid - działanie
2. Loperamid - wskazania
3. Loperamid - dawkowanie
4. Loperamid - przeciwwskazania
5. Loperamid - ostrzeżenia i środki ostrożności
6. Loperamid - ciąża i karmienie piersią
7. Loperamid - działania niepożądane

Loperamid - działanie

Jest lekiem przeciwbiegunkowym należącym do grupy substancji zwalniających motorykę jelit. Po podaniu lek zaczyna działać w przeciągu godziny. Loperamid jest opioidem, natomiast jego działanie jest ograniczone jedynie do przewodu pokarmowego. Po podaniu loperamidu mniej niż 1 procent dawki dostaje się do krwi krążącej po przejściu przez metabolizm wątrobowy.

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi komórek ściany jelita, powodując silne zwolnienie perystaltyki jelit oraz wydłużenie czasu pasażu jelitowego. Ponieważ zawartość jelit przebywa dłużej w świetle jelita grubego dochodzi do zwiększonego wchłaniania wody i elektrolitów na tym odcinku przewodu pokarmowego.

Wydawałoby się, że takie rozwiązanie jest idealnym w sytuacji ostrej biegunki. Niestety skuteczność leczenia loperamidem w dużej mierze zależy od etiologii występującego rozwolnienia. W przypadku zakażania bakteryjnego, wirusowego lub pasożytniczego podanie loperamidu jest dużym błędem. Powoduje on bowiem zatrzymanie toksyn i drobnoustrojów w świetle jelita, narażając jego śluzówkę na pogłębienie stanu zapalnego i uszkodzenia.

Należy pamiętać, iż biegunka jest naturalną reakcją organizmu na drobnoustrój, a zwiększona perystaltyka jelit ma na celu usunąć toksyny i mikroorganizmy z przewodu pokarmowego.

Loperamid można zastosować w przypadku łagodnej biegunki wodnistej, która przebiega bez gorączki i krwi w stolcu. Można także podawać loperamid pacjentowi, u którego biegunka występuje na tle nerwowym i jest wynikiem przewlekłego stresu ( np. egzamin lub trudna sytuacja życiowa).

Loperamid - wskazania

Według karty charakterystyki produktu leczniczego loperamid należy stosować u pacjentów:

• z ostrą i przewlekłą biegunką jako leczenie objawowe,
• z wytworzoną przetoką jelita krętego, w celu zmniejszenia częstości i objętości stolców.

Natomiast loperamid podawany jest także poza oficjalnymi wskazaniami np. u pacjentów w początkowym stadium nietrzymania stolca.

Loperamid - dawkowanie

Loperamid może być podawany dorosłym i dzieciom powyżej 6. roku życia.

Podczas leczenia ostrej biegunki, dawkę początkową stanowią 2 tabletki loperamidu (po 4 mg każda) w przypadku pacjenta dorosłego oraz 1 tabletka (2 mg) dla dzieci. Następnie po każdym wolnym stolcu podaje się 1 tabletkę (2 mg).

W przypadku dorosłych dawka maksymalna wynosi 8 tabletek na dzień, czyli 16 mg. U dzieci dobową dawkę maksymalną należy obliczyć na podstawie masy ciała dziecka: są to 3 tabletki na każde 20 kg masy ciała.

Loperamid powinno się stosować max przez 2 dni. Jeśli nie nastąpi poprawa, należy zgłosić się do lekarza.

Jeśli pacjent zmaga się z przewlekłą biegunką powinien ustalić z lekarzem sposób przyjmowania loperamidu i poddać się ewentualnej diagnostyce w kierunku poważniejszych chorób przewodu pokarmowego.

Loperamid - przeciwwskazania

• Nie powinno się zażywać leku, jeśli pacjent wykazuje wrażliwość na substancję aktywną.
• Nie powinno się stosować loperamidu u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak badań klinicznych dla tej grupy wiekowej dotyczących bezpieczeństwa stosowania.
• Jeśli pacjent ma krew w kale i ostrą biegunkę przebiegającą z gorączką, nie należy podawać loperamidu.
• Niewskazane jest stosowanie loperamidu w ostrym rzucie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.
• Nie podawać pacjentom z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.
• Dodatkowo zakazane jest stosowanie loperamidu u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania.

Loperamid - ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy pamiętać, że leczenie loperamidem ma charakter wyłącznie objawowy. Jeśli nie odniesie ono oczekiwanego efektu, należy zwrócić się do lekarza specjalisty, który zleci diagnostykę i wdroży odpowiednie leczenie przyczynowe.

Podczas biegunki bardzo ważne jest uzupełnianie płynów u chorego. Na odwodnienie szczególnie narażone są małe dzieci. Na rynku dostępne są gotowe produkty z elektrolitami o obniżonej osmonalności, które są rekomendowane właśnie dla pacjentów z ostrą biegunką. Ich skład sprzyja uzupełnieniu elektrolitów, a obniżona osmonalność zmniejszy ryzyko zaostrzenia rozwolnienia.

Pacjent powinien przyjmować pokarmy lekkostrawne, soki i zupy. Jako pokarm stały zalecane są:

• słone krakersy,
• ryż,
• kasza
• czy ziemniaki.

Należy unikać ostrych przypraw w diecie i surowych warzyw.

W sytuacji, kiedy loperamid jest stosowany niezgodnie z zaleceniami farmaceuty lub lekarza (szczególnie w przypadku, kiedy nie powinno się spowalniać motoryki jelit), może dojść do poważnych powikłań. Do wyżej wspomnianych należą:

• niedrożność jelit,
• niedrożność okrężnicy olbrzymiej,
• toksycznego rozszerzenia okrężnicy.

Ostatnie wymienione może wystąpić częściej u osób z AIDS leczonych loperamidem, dlatego powinno się przerwać terapię u tych pacjentów jak tylko pojawią się objawy wzdęcia brzucha.

Loperamid należy ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami pracy wątroby lub uszkodzoną wątrobą. Poddaje się on tzw. efektowi pierwszego przejścia, który jest bezpośrednio związany z metabolizmem wątrobowym. Jeśli wątroba nie działa prawidłowo, większa ilość leku może dostać się do krążenia ogólnego i spowodować przedawkowanie lub działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

W sytuacji przedawkowania dochodziło do epizodów kardiologicznych obejmujących wydłużenie odcinka QT oraz zaburzenia rytmu. Występuje nawet ryzyko zgonu jako następstwo przedawkowania, dlatego nie należy przyjmować większej dawki niż zalecana w ulotce lub określona przez lekarza.

Loperamidu nie należy przyjmować równocześnie z:

• klarytromycyną,
• ketokonazolem,
• ranitydyną,
• cyklosporyną,
• werapamilem,
• atorwastatyną
• i ritonavirem.

Leki te wpływają na metabolizm loperamidu.

Nie należy przyjmować loperamidu jednocześnie z lekami pobudzającymi perystaltykę przewodu pokarmowego.

Loperamid - ciąża i karmienie piersią

Nie powinno się stosować loperamidu podczas ciąży. Loperamid przechodzi do mleka matki dlatego nie zaleca się jego podawania kobietom karmiącym.

Loperamid - działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych zalicz się:

• zaparcia,
• wzdęcia,
• bóle głowy
• oraz nudności.

Czasami mogą wystąpić objawy takie jak senność i zawroty głowy, dlatego należy mieć to na uwadze, kiedy przyjmuje się loperamid po raz pierwszy, prowadzi się samochód lub obsługuje maszyny.