Leki przeciwhistaminowe: działanie, zastosowanie, skutki uboczne

Leki przeciwhistaminowe to substancje chemiczne, które hamują działanie histaminy. Nie tylko likwidują samą histaminę, ale także sprawiają, że kolejne komórki na nią nie reagują.  Niestety leki przeciwhistaminowe mają pewne skutki uboczne niekorzystne dla organizmu. Czym są leki przeciwhistaminowe i jak działają?

Spis treści

1. Histamina - co to jest?
2. Leki przeciwhistaminowe - czym są i jak działają?
3. Leki przeciwhistaminowe - w jakich chorobach się je stosuje?
4. Leki przeciwhistaminowe - I i II generacja
5. Leki przeciwhistaminowe - III generacja
6. Leki przeciwhistaminowe: interakcje z innymi lekami
7. Leki przeciwhistaminowe - skutki uboczne
8. Leki przeciwhistaminowe: przedawkowanie

Histamina - co to jest?

Histamina to substancja, którą naturalnie produkuje nasz organizm. Histamina pobudza np. wydzielanie soku żołądkowego. Stosuje się ją także w np. maściach rozgrzewających skórę. Histamina jest także hormonem tkankowym i neuroprzekaźnikiem, ale przede wszystkim jest mediatorem stanu zapalnego. To ona przekazuje kolejnym komórkom informację, że nadchodzi "niebezpieczeństwo", że jakaś toksyczna substancja dostała się do organizmu. Dzieje się tak chociażby wtedy, kiedy ukąsi nas komar, czy też ugryzie pająk. Ale niestety w tym czasie odczuwać możemy pewien dyskomfort, np. ból, pieczenie i świąd, widoczne jest też czasem zaczerwienienie i opuchlizna. Wszystko to ma działać jak tarcza obronna.

Czytaj też: Histamina - rola w organizmie, uczulenie, występowanie w żywności

Histamina w żywności

Wszystkie artykuły spożywcze wytwarzane i dojrzewające przy udziale procesów fermentacyjnych (np. jogurty, sery, produkty kiszone) zawierają pewne, niewielkie stężenia histaminy. Powstaje ona z aminokwasu L-histydyny przy udziale bakteryjnej dekarboksylazy histydynowej. Jednak w momencie, kiedy sprawny jest przewód pokarmowy człowieka, obecna w śluzówce kosmków jelitowych oksydaza rozkłada tę aminę i organizm nie reaguje na nią w sposób alergiczny. Inaczej, gdy zniszczona jest struktura kosmków jelitowych (w przebiegu np. celiakii, choroby Leśniowskiego-Crohna czy alergii pokarmowej) i nadmiar wchłoniętej w jelitach histaminy dostaje się do układu krążenia. Wtedy niestety może dojść nawet do zatrucia organizmu.

Leki przeciwhistaminowe - czym są i jak działają?

Leki przeciwhistaminowe to substancje chemiczne, które hamują działanie histaminy na dwa sposoby. Po pierwsze: blokują ją, aby nie związała się z odpowiednim dla niej receptorem. Po drugie: hamują aktywność dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę. Prościej rzecz ujmując - leki przeciwhistaminowe to takie leki, które nie tylko likwidują samą histaminę, ale także doprowadzają do tego, że kolejne komórki nie reagują ani na nią, ani na informacje, które histamina przekazuje.

Leki przeciwhistaminowe - w jakich chorobach się je stosuje?

• nieżytu nosa (kataru) o podłożu alergicznym – znoszą kichanie, przywracają jego drożność, hamują nadmierną produkcję wydzieliny, zmniejszają obrzęk tkanek i likwidują objaw blokady nosa,

Leki przeciwhistaminowe stosuje się w terapiach wielu chorób o podłożu alergicznym. Leki te mają za zadanie znieść uporczywe dolegliwości, poprawić samopoczucie oraz jakość życia pacjenta. Leki przeciwhistaminowe stosuje się przede wszystkim w leczeniu: 

• alergicznego zapalenia spojówek – najnowsze leki przeciwhistaminowe dzięki dodatkowemu działaniu przeciwzapalnemu – redukują świąd, nadmierne łzawienie, zaczerwienie czy też opuchliznę oczu,
• pokrzywki alergicznej i niealergicznej oraz obrzęku naczynioruchowego – zmniejszają swędzenie, prowadzą do zaniku pokrzywki lub obrzęku tkanek, redukują wszelkie zaczerwienienia. Szczególnie ważna jest skuteczność leków antyhistaminowych w terapii przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, czyli takiej o nieznanym pochodzeniu, w której niemożliwe jest leczenie przyczynowe, a która jest bardzo uciążliwa dla chorego,
• astmy oskrzelowej – hamują skurcz oskrzeli, wpływają na poprawę wentylacji oraz zmniejszają zapotrzebowanie na ß2-mimetyki.
• atopowego zapalenia skóry – wykazują działanie przeciwświądowe i miejscowo znieczulające,

Leki przeciwhistaminowe - I i II generacja

W 1937 roku wprowadzono do obrotu leki przeciwhistaminowe I generacji. Niestety, powodowały one liczne skutki uboczne. Dopiero w latach 80. XX w. pojawiły się na rynku leki II generacji.

Obecnie na rynku farmaceutycznym dostępne są preparaty zarówno z I jak i II grupy o zróżnicowanej postaci – do użytku ogólnego (preparaty doustne oraz roztwory do iniekcji), miejscowego (krople do oczu, krople do nosa, żele lub maści), a także bardzo ostatnio popularne preparaty złożone, w skład których często wchodzi dodatkowo pseudoefedryna. 

Obecnie podstawę u osób z chorobami alergicznymi stanowią leki II generacji, nie przenikające (lub przenikające w niewielkim stopniu) bariery krew-mózg i nie wykazujące, jak leki I generacji, powinowactwa do innego rodzaju receptorów. 

Dzięki selektywności i brakowi wpływu na OUN leki przeciwhistaminowe II generacji nie powodują wielu skutków ubocznych. 

Leki przeciwhistaminowe I generacji

• difenhydramina
• antazolina
• klemastyna
• cyproheptadyna
• prometazyna
• hydroksyzyna
• ketotifen

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki II generacji stosowane doustnie:

• loratadyna
• cetyryzyna
• mizolastyna
• azelastyna
• rupatadyna

Leki II generacji doustne złożone - zawierają dodatkowo lek sympatykomimetyczny:

• loratadyna + pseudoefedryna
• cetyryzyna + pseudoefedryna

Leki II generacji podawane miejscowo na błony śluzowe spojówek bądź nosa:

• emedastyna
• azelastyna
• lewokabastyna

Leki przeciwhistaminowe - III generacja

Najnowsze leki przeciwhistaminowe II generacji (feksofenadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna, bilastyna), nazywane są już czasem lekami III generacji. Charakteryzują się one bardzo małą liczbą interakcji z innymi lekami, suplementami, czy też żywnością. Osoby chorujące na np. cukrzycę lub nadciśnienie tętnicze powinny jednak zwrócić szczególną uwagę na preparaty przeciwalergiczne będące połączeniem kilku substancji czynnych, ponieważ bardzo częstym ich składnikiem jest pseudoefedryna, której wpływ na ciśnienie i poziom cukru we krwi jest jeszcze w tej chwili trudny do przewidzenia, a przez to niebezpieczny. Podobnie sytuacja wygląda z fenylefryną, która może być stosowana zamiennie z pseudoefedryną jako składnik zwalczający katar i udrażniający nos. Wspomniani pacjenci w przypadku alergii powinni więc stosować leki z jedną substancję czynną, a w razie jakichkolwiek wątpliwości zaleca się konsultację ze specjalistą.

Leki przeciwhistaminowe a ciąża

Leczenie alergii u kobiet w ciąży to trudny i złożony problem. Z jednej strony mamy ciężarną skarżącą się na uporczywe dolegliwości, a z drugiej strony nie ma wystarczającej liczby danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leków przeciwhistaminowych w ciąży, ponieważ nikt nie prowadzi takich badań. Niewielkie ryzyko niesie za sobą stosowanie: cyproheptadyny, klemastyny, cetyryzyny, loratadyny i difenhydraminy.

Wśród środków wykazujących niewielki poziom ryzyka wymienia się: . Mimo to ciężarne, o ile to oczywiście możliwe, powinny wstrzymać się ze stosowaniem środków przeciwhistaminowych, zwłaszcza na początku ciąży, a jeśli już muszą je brać powinny być pod stałą kontrolą zarówno alergologa, jak i ginekologa.

Leki przeciwhistaminowe: interakcje z innymi lekami

Zawsze należy poinformować lekarza o innych przyjmowanych lekach. Na interakcje między lekami powinny uważać szczególnie osoby zakażone wirusem HIV, chore na gruźlicę i leczące zakażenia grzybicze. 

Niekorzystnie może też zadziałać połączenia leków na alergię z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy. Te ostatnie preparaty mogą spowodować wchłonięcie mniejszych ilości leku przeciwhistaminowego.

Leki przeciwhistaminowe - skutki uboczne

Najczęściej występujące skutki uboczne przyjmowania leków antyalergicznych to:

• rozkojarzenie
• senność
• zawroty głowy
• uczucie zmęczenia

Jeśli się pojawią, należy natychmiast powiadomić lekarza i nie siadać za kierownicą.

Rzadziej pojawiające się działania niepożądane to:

• nerwowość
• koszmary senne
• zaburzenia snu
• biegunka
• przyspieszone lub nieregularne bicie serca
• świąd i wysypka

Leki na alergię również mogą powodować... ciężką reakcję alergiczną. Jej objawy to:

• obrzęk gardła
• obrzęk warg
• obrzęk języka
• obrzęk twarzy
• duszności
• trudności w oddychaniu

Z przyjmowania leków antyalergicznych, szczególnie w postaci kropli, powinny zrezygnować osoby mające zakażenie w jamie nosowej i te po operacji nosa. Tego typu leki nie będą też pomocne pacjentom z jaskrą, zaćmą, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zmianami widzenia. 

Przeciwwskazaniem do przyjmowania leków przeciwhistaminowych w formie kropli są również: ciężka choroba nerek, zaburzenia czynności nadnerczy, choroby wątroby, gruźlica. 

Alergicy chorujący na serce, tarczycę, z wysokim ciśnieniem krwi również powinni przyjmować leki przeciwhistaminowe ostrożnie. 

W przypadku każdego pacjenta zawsze decyduje jednak lekarz - o tym, jaki lek i w jakiej dawce konkretny alergik może przyjmować.

Warto pamiętać, że leki antyhistaminowe przyjmowane z alkoholem spowalniają, powodują zawroty głowy, obniżają ciśnienie.

Leki przeciwhistaminowe: przedawkowanie

Przedawkowanie leków na alergię powoduje szereg objawów: zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie senności, zmęczenie, osłabienie. Prawdopodobne w przypadku przedawkowania leków przeciwhistaminowych jest też zahamowanie czynności nadnerczy, powodujące osłabienie mięśni, zwiększone zapotrzebowanie na sól, zmęczenie, zmniejszenie poziomu cukru we krwi, ciemniejsze zabarwienie skóry i depresję.