Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)

Inhibitory konwertazy angiotensyny są jedną z najważniejszych grup leków stosowanych w celu obniżenia ciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Substancje te mają wiele zalet. Wykazują działanie nefroprotekcyjne, przeciwmiażdżycowe oraz przeciwzakrzepowe. Z tego względu często są zalecane pacjentom chorym na nadciśnienie, u których występuje jednocześnie nefropatia cukrzycowa. Stosowanie tych leków wiąże się jednak z licznymi działaniami niepożądanymi. Co warto wiedzieć o inhibitorach konwertazy angiotensyny?

Spis treści

1. Mechanizm działania inhibitorów konwertazy angiotensyny
2. Sposób przyjmowania inhibitorów konwertazy angiotensyny
3. Inhibitory konwertazy angiotensyny - na co uważać?
4. Inhibitory konwertazy angiotensyny - działania niepożądane
5. Interakcje inhibitorów konwertazy angiotensyny z innymi lekami
6. Inhibitory konwertazy angiotensyny - przeciwwskazania

Inhibitory konwertazy angiotenysyną są również często określane skrótem ACE, pochodzącym od angielskiej nazwy angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Leki te początkowo zostały wprowadzone do terapii jako substancje stosowane w nadciśnieniu tętniczym. Mogą być podawane w tej chorobie samodzielnie lub w połączaniu z innymi preparatami obniżającymi ciśnienie.

Leki te posiadają również zdolność zmniejszania kardiomiopatii przerostowej oraz hamowania patologicznej przebudowy mięśnia sercowego po zawale.

Późniejsze badania wykazały, że leki te wykazują szereg właściwości terapeutycznych użytecznych w terapii innych chorób sercowo-naczyniowych i nefrologicznych. ACE znajdują zastosowanie w leczeniu:

• ostrego zawału mięśnia sercowego
• niewydolności serca
• powikłań cukrzycowych związanych z pracą nerek - nefropatia cukrzycowa
• stabilnej choroby wieńcowej
• niewydolności nerek
• zespołu metabolicznego
• przewlekłego niedokrwienia kończyn dolnych
• w prewencji pierwotnej i wtórnej udaru mózgu

Inhibitory konwertazy angiotensyny są często pierwszymi lekami przypisywanymi przez lekarza w przypadku wykrycia nadciśnienia tętniczego. Są szczególnie wskazane u pacjentów, u których ta choroba współistnieje z cukrzycą.

Wraz z rozwojem choroby często pojawia się potrzeba wprowadzenia większej liczby leków do terapii, w celu osiągnięcia pożądanej poprawy. Istnieją preparaty złożone, będące kombinacjami dwóch substancji, których stosowanie prowadzi do zmniejszenia liczby przyjmowanych tabletek. Inhibitory konwertazy angiotensyny są obecne na rynku w formie łączonej z tiazydami.

Należący do inhibitorów konwertazy angiotensyny kaptopril, jest lekiem często stosowanym doraźnie w przypadku nagłych skoków ciśnienia. Wynika to z dobrego wchłaniania leku, co skutkuje szybkim efektem hipotensyjnym. Jego skuteczność jest odczuwalna już po 15 minutach od zażycia.

Konieczność częstego zażywania doraźnego kaptoprilu świadczy o nieskuteczności metody leczenia i powinna być zgłoszona lekarzowi prowadzącemu.

Substancje zaliczane do inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz preparaty je zawierające

• kaptopryl 
• cylazapryl
• enalapryl
• imidapryl
• lizynopryl
• peryndopryl
• chinapryl
• ramipryl
• trandolapryl
• zofenopryl

Istnieje również wiele preparatów łączonych zawierających jedną substancję z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz drugi składnik o innym mechanizmie działania. Może to być substancja należąca np. do blokerów kanałów wapniowych czy diuretyków. Przykłady takich preparatów:

• amlodypina + ramipryl
• hydrochlorotiazyd + zofenopryl

Mechanizm działania inhibitorów konwertazy angiotensyny

Działanie ACE opiera się na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II, która jest odpowiedzialna za kurczenie naczyń krwionośnych. W efekcie następuje ich rozkurcz, a co za tym idzie, spadek ciśnienia krwi.

Angiotensyna II wpływa na układ nerwowy, zwiększając produkcję wazopresyny, czyli hormonu zwiększającego objętość wody w organizmie. Oddziałuje również na mięśnie gładkie żył i tętnic, wywołując zwężenie naczyń.

Angiotensyna II jest również odpowiedzialna za zwiększenie wydzielania aldosteronu, który jest hormonem regulującym gospodarkę wodno-mineralną naszego ciała.

ACE hamują syntezę angiotensyny II, obniżając jej stężenie w organizmie. W konsekwencji zmniejszają objętość krwi przy jednoczesnym zwiększeniu objętości naczyń krwionośnych. To działanie sprawia, że inhibitory angiotensyny są głównymi lekami w leczeniu nadciśnienia.

Zmniejszenie produkcji angiotensyny II, po zastosowaniu ACE, hamuje również uwalnianie aldosteronu z kory nadnerczy. Leki te wpływają w efekcie na pracę nerek.

Zwiększają wydalanie jonów sodu wraz z wodą do moczu, przy jednoczesnym zatrzymaniu potasu w organizmie. Zmniejsza to objętość krwi, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.

Sposób przyjmowania inhibitorów konwertazy angiotensyny

W momencie rozpoczęcia terapii lekarz zwykle przypisuje bardzo małą dawkę leku. Jest ona stopniowo zwiększana wraz z czasem trwania leczenia, aż do osiągnięcia dobrze tolerowanej i skutecznej ilości substancji czynnej.

Leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny przyjmuje się najczęściej raz dziennie, w porze niezależnej od posiłku.

Działanie leków może być czasami niedostrzegalne na co dzień przez pacjenta. Zalecenie ich stosowania może być też niezrozumiałe, ze względu na wiele różnych schorzeń, innych niż nadciśnienie, przy których są przypisywane.

Jednak ich regularne stosowanie zgodnie z zaleceniami lekarza jest istotne dla długoterminowej skuteczności terapii.

Inhibitory konwertazy angiotensyny - na co uważać?

W trakcie stosowania leków z tej grupy, niezwykle istotne jest regularne mierzenie ciśnienia. Wyniki te warto zapisywać i konsultować z lekarzem na wizytach kontrolnych. Należy również zwracać uwagę na nasilanie się objawów choroby. Tego typu problemy również powinno się zgłaszać specjaliście.

Inhibitory konwertazy angiotensyny są lekami oszczędzającymi potas. Ich stosowanie może doprowadzić do stanu określanego hiperkalemią, polegającego na zbyt wysokim stężeniu tego pierwiastka we krwi.

Z tego względu w trakcie terapii z wykorzystaniem ACE warto wykonywać badania kontrolne poziomu elektrolitów i czynności nerek.

W trakcie przyjmowania inhibitorów konwertazy angiotensyny należy zadbać o poprawę stylu życia. Zalecane jest przestrzeganie odpowiedniej diety, rzucenie palenia oraz ograniczenie alkoholu.

Inhibitory konwertazy angiotensyny - działania niepożądane

Z badań wynika że aż 8 do 19% pacjentów przerywa leczenie preparatami z grupy ACE ze względu na uciążliwe działania niepożądane.

W trakcie stosowania inhibitorów konwertazy angiotensyny mogą wystąpić:

• kaszel
• zaburzenia smaku
• zaburzenia czynności nerek
• obrzęk naczyniopochodny
• hiperkaliemia
• cytopenia
• hipotonia ortostatyczna
• zawroty głowy

Interakcje inhibitorów konwertazy angiotensyny z innymi lekami

Chinapryl zmniejsza wchłanialność antybiotyków tetracyklinowych.

Inhibitory konwertazy angiotensyny podawane razem z lekami zawierającymi potas mogą prowadzić do hiperkalemii. Objawy takiego stanu to:

• ból i mrowienie w mięśniach
• zaburzenia równowagi i koordynacją ruchową
• zaburzenia rytmu serca

Stosowanie ACE z innymi lekami podwyższającymi poziom potasu mogą prowadzić do nadmiaru tego pierwiastka w organizmie. Preparaty te często określa się jako "zatrzymujące potas". Do tej grupy między innymi należą: spironolaktonem, amilorydem i triamterenem.

Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniu z węglanem litu mogą prowadzić do nadmiernego stężenia litu we krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą wywołać spadek działania inhibitorów angiotensyny w aspekcie obniżania ciśnienia.

Inhibitory konwertazy angiotensyny - przeciwwskazania

Leków z grupy ACE nie powinno się stosować w przypadku:

• obustronnego zwężenia tętnic nerkowych
• zwężenia tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki
• obrzęku angioneurotycznego
• uczulenia na substancję
• poważnej hiperkaliemii
• ciąży
• schyłkowej niewydolności nerek

Czytaj też:

Inhibitory pompy protonowej (IPP)

Inhibitory MAO - leki, które mówią "STOP" depresji

Inhibitory aromatazy w terapii hormonalnej nowotworów

O autorze

mgr farmacji Sara Janowska

Doktorantka interdyscyplinarnych studiów doktoranckich z zakresu nauk farmaceutycznych i biomedycznych realizowanych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie oraz Instytucie Biotechnologii w Białymstoku.Absolwentka studiów farmaceutycznych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie ze specjalizacją Lek Roślinny. Uzyskała tytuł magistra broniąc pracy z dziedziny botaniki farmaceutycznej na temat właściwości antyoksydacyjnych ekstraktów pozyskanych z dwudziestu gatunków mchów. Obecnie w pracy naukowej zajmuje się syntezą nowych substancji przeciwnowotworowych oraz badaniem ich właściwości na liniach komórek nowotworowych. Przez dwa lata pracowała jako magister farmacji w aptece otwartej.

Przeczytaj więcej artykułów tej autorki

mgr farmacji Sara Janowska