Glikozydy nasercowe – działanie, wskazania, przeciwwskazania

Glikozydy nasercowe są to jedne z najsilniej działających na człowieka substancji pochodzenia roślinnego. Ich podstawowe działanie polega na spowolnieniu akcji serca, oraz zwiększeniu siły jego skurczu. Sprawia to, że serce pracuje silniej i zdecydowanie wydajniej. Jak działają glikozydy nasercowe? Jakie są wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania?

Spis treści

1. Glikozydy nasercowe - występowanie w przyrodzie
2. Jak działają glikozydy?
3. Glikozydy nasercowe - digoksyna
4. Przeciwwskazania do stosowania digoksyny
5. Ciąża i laktacja, a terapia digoksyną
6. Digoksyna - skutki uboczne
7. Digoksyna - interakcje
8. Digoksyna - interakcje z żywnością
9. Glikozydy nasercowe - metylodigoksyna
10. Metylodigoksyna - wskazania do stosowania
11. Metylodigoksyna - przeciwwskazania do stosowania
12. Metylodigoksyna - interakcje
13. Metylodigoksyna - działania niepożądane
14. Glikozydy - zatrucie

Glikozydy nasercowe w przeszłości były stosowane jako podstawowe leki w leczeniu niewydolności serca o różnym podłożu. Są to jednak związki na tyle silne, że ich użycie jest obarczone dużym ryzykiem wystąpienia groźnych i trudnych do przewidzenia działań niepożądanych.

Współczesne badania wykazały, że korzyści z ich zastosowania nie są znacząco większe niż w przypadku zastosowania nowych, zdecydowanie bezpieczniejszych dla organizmu człowieka grup leków.

W związku z tym ta niegdyś bardzo ważna i często wykorzystywana grupa roślinnych substancji czynnych ma obecnie znacznie mniejsze znaczenie w lecznictwie - glikozydy nasercowe stosowane są obecnie jedynie w połączeniu z innymi lekami, a także na przykład w recepturze aptecznej pod postacią nalewki z konwalii majowej.

Glikozydy nasercowe - występowanie w przyrodzie

Glikozydy nasercowe wytwarzane są przez takie rośliny jak:

• cebula morska
• naparstnica purpurowa
• miłek wiosenny
• naparstnica wełnista
• konwalia majowa

Należy pamiętać, że są to rośliny trujące do tego stopnia, że w dawnych czasach były z powodzeniem stosowane jako na przykład trucizna na gryzonie. Nawet jednorazowe połknięcie niewielkiego kawałka rośliny może być niebezpieczne, zwłaszcza dla małych dzieci i zwierząt, a toksyczne glikozydy niestety kumulują się w organizmie. 

Jak działają glikozydy?

Zasada działania glikozydów opiera się na:

• hamowaniu działania pompy sodowo-potasowej w komórkach mięśnia sercowego. Powoduje to zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego sodu i wapnia, przez co zwiększa się siła skurczów serca
• aktywowaniu układu współczulnego. Następuje zwiększenie napięcia nerwu błędnego, co wpływa hamująco na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego oraz węzła przedsionkowo-komorowego i zwalnia ich rytm, co w uproszeniu oznacza, że serce zaczyna bić wolniej

Inaczej rzecz ujmując, glikozydy nasercowe wykazują działanie:

• inotropowe dodatnie (oznacza to wzrost siły skurczu)
• chronotropowe ujemne (czyli zmniejszenie częstotliwości skurczów)
• dromotropowe ujemne (hamowanie przewodnictwa w sercu)
• batmotropowe dodatnie (podwyższenie progu pobudliwości)

Glikozydy nasercowe - digoksyna

Digoksyna jest organicznym związkiem chemicznym z grupy glikozydów, wyizolowanym z naparstnicy wełnistej (Digitalis lanata). Mechanizm działania digoksyny, podobnie jak pozostałych glikozydów nasercowych polega na blokowaniu pompy sodowo-potasowej obecnej w błonie komórkowej komórek serca.

Digoksyna powoduje zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego, jednocześnie spowalniając tętno. Głównym zastosowaniem digoksyny jest leczenie migotania przedsionków, ale może być również pomocna w zwalczaniu nasilających się objawów ciężkiej niewydolności serca. Jednak w przypadku niewydolności jest stosowana tylko jako leczenie wspomagające.

Przeciwwskazania do stosowania digoksyny

Mimo wskazań terapeutycznych, digoksyna nie zawsze i nie u każdego pacjenta może być stosowana. Przeciwwskazaniami są:

• uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku oraz inne glikozydy nasercowe
• arytmia
• częstoskurcz komorowy i migotanie komór

Szczególną ostrożność przy stosowaniu digoksyny należy zachować, jeśli u pacjenta występuje:

• zaburzenia pracy serca z powodu niedoboru witaminy B1 (choroba beri-beri)
• małe stężenie potasu lub stężenie magnezu we krwi
• duże stężenie wapnia we krwi
• zaburzenia pracy nerek
• zaburzenia trawienia
• choroby tarczycy
• choroby płuc

Jeśli jednak mimo to podanie leku jest konieczne - a tak też się zdarza, stan pacjenta powinien być regularnie kontrolowany.

Ciąża i laktacja, a terapia digoksyną

Stosowanie digoksyny w ciąży nie jest bezwzględnie przeciwwskazane, jednak dawkowanie może trudniejsze do ustalenia, a skutki uboczne czasem nie do przewidzenia.

Stosowanie digoksyny u kobiet w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Przypuszcza się, że digoksyna poprzez bezpośredni wpływ na błonę mięśniową macicy, może być przyczyną wcześniactwa i małej masy urodzeniowej dzieci.

Digoksyna podawana matce może być stosowana w leczeniu częstoskurczu u płodu oraz zastoinowej niewydolności serca. Ciężarna musi jednak bezwzględnie znajdować się pod stałą opieką specjalisty.

Według badań digoksyna przenika do mleka kobiecego w minimalnych ilościach, co nie ma wpływu na krążenie i rytm serca noworodka, dlatego karmienie piersią nie jest przeciwwskazane.

Digoksyna - skutki uboczne

Jak każdy lek, digoksyna również może powodować skutki uboczne, pamiętać jednak należy, że nie u każdego one wystąpią, a i ich intensywność może być różna. Do najczęstszych skutków ubocznych należą:

• nudności
• bóle brzucha
• wymioty
• brak łaknienia
• zawroty głowy
• ból głowy
• omdlenia
• osłabienie
• bezsenność
• zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie lub widzenie na fioletowo, żółto, zielono)
• zaburzenia psychiczne
• omamy
• majaczenia
• depresja
• drgawki
• zaburzenia gospodarki potasu i wapnia w organizmie

Digoksyna - interakcje

W czasie leczenia digoksyną pamiętać należy, że może ona wchodzić w liczne interakcje. Dlatego przyjmując digoksynę należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich innych przyjmowanych lekach, nawet tych dostępnych bez recepty.

Leki, których łączenie z digoksyną jest niewskazane to: 

• leki moczopędne - hydrochlorotiazyd, spironolakton, furosemid - możliwy znaczny spadek ciśnienia tętniczego (nawet zagrażający życiu) i nasilenie arytmii
• inhibitory konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl) - zwiększają stężenie digoksyny w surowicy krwi, a tym samym zwiększają prawdopodobieństwo przedawkowania leku lub wystąpienia skutków ubocznych
• antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna), tetracykliny - zmniejszają stężenie digoksyny
• wapń - ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca; hiperkalcemia zwiększa ryzyko zatrucia digoksyną
• sole potasu stosowane razem z digoksyną mogą prowadzić do hiperkaliemii

Digoksyna - interakcje z żywnością

• lukrecja - w czasie przyjmowania leku należy ograniczyć spożycie produktów, które ją zwierają, nawet w postaci cukierków czy herbatki. Substancja czynna zawarta w lukrecji może zwiększyć ryzyko nadmiernego zwolnienia czynności akcji serca i niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca
• błonnik - zmniejsza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, co w efekcie prowadzi do zmniejszenia lub zupełnego braku efektu terapeutycznego. Dlatego też w czasie leczenie digoksyną, należy uważać by nie był on spożywany w nadmiarze, zwłaszcza jeśli jest dodatkowo przyjmowany w postaci suplementów
• dziurawiec - nalewka lub herbatka z dziurawca, często stosowane w celu łagodzenia stresu lub jako środek nasenny, mogą osłabiać skuteczność digoksyny

Glikozydy nasercowe - metylodigoksyna

Metylodigoksyna to organiczny lek nasercowy z grupy glikozydów, ester metylowy digoksyny. Zwiększa pojemność wyrzutową serca, zwalnia akcję serca, obniża ciśnienie żylne i podwyższa ciśnienie tętnicze krwi, przez co poprawia efektywność pracy serca.

Zwiększa filtrację kłębuszkową i ilość wydalanego moczu z organizmu. Dzięki temu, że rozpuszcza się w tłuszczach wchłania się lepiej niż digoksyna.

Metylodigoksyna - wskazania do stosowania

• migotanie przedsionków z szybką czynnością komór w przebiegu niewydolności serca.
• zaawansowana skurczowa, przewlekła zastoinowa niewydolność serca w skojarzeniu z innymi lekami
• wady serca

Metylodigoksyna - przeciwwskazania do stosowania

• nadwrażliwość na glikozydy nasercowe lub którykolwiek składnik preparatu
• zaburzenia czynności węzła zatokowego u pacjentów bez stymulatora
• częstoskurcz komorowy, migotanie komór
• hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia i inne zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej
• podejrzenie zatrucia glikozydami naparstnicy

Metylodigoksyna - interakcje

Metylodigoksyna może wchodzić w interakcje z takimi lekami jak:

• leki zwiększające stężenie potasu (spironolakton, sole potasu) zmniejszają dodatnie działanie inotropowe metylodigoksyny i zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca
• leki wpływające na równowagę elektrolitową, np. niektóre leki moczopędne, leki przeczyszczające, penicylina benzylowa, kotrykosteroidy, salicylany, sole litu nasilają toksyczność metylodigoksyny
• aminy sympatykomimetyczne (m.in. salbutamol) mogą zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca
• leki zobojętniające sok żołądkowy, węgiel aktywowany, pektyny, niektóre leki przeczyszczające mogą zmniejszać wchłanianie leku, dlatego należy pamiętać, żeby zachować dwugodzinny odstęp czasowy po metylodigoksynie

Metylodigoksyna - działania niepożądane

Działania niepożądane metylodigoksyny dotyczą głównie przewodu pokarmowego, ośrodkowego układu nerwowego i serca. Najczęściej występują:

• zmniejszenie apetytu
• nudności
• bezsenność
• ból głowy
• ciągłe uczucie zmęczenia

Czasem zdarzają się również:

• reakcje alergiczne (pokrzywka lub wysypka przypominająca szkarlatynę)
• rumień
• toczeń rumieniowaty
• koszmary senne
• pobudzenie
• splątanie
• depresja
• omamy

Glikozydy - zatrucie

W czasie terapii glikozydami należy pamiętać, żeby stosować się do zaleceń lekarza, nie modyfikować samodzielnie dawki, a na pewno jej nie zwiększać. Zatrucie glikozydami objawiać się może:

• nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, biegunką
• zaburzeniami widzenia kolorów (widzenie najpierw "na fioletowo" potem "na żółto")
• inne zaburzenia widzenia (zamazany obraz, podwójne widzenie, a nawet czasowa ślepota)
• trudnymi do opanowania i groźnymi dla życia zaburzeniami rytmu serca
• zaburzeniami świadomości, splątaniem

Objawy przedawkowania często ustępują po prostu po odstawieniu leku. Jednak wszystko zależy od wielkości przyjętej dawki, innych leków przyjmowanych w tym samym czasie, a także współistniejących chorób.

Postępowanie w przedawkowaniu glikozydów nasercowych polega między innymi na:

• uzupełnienie niedoborów jonów magnezu i potasu, najczęściej w postaci kroplówki
• podanie węgla aktywowanego razem ze środkiem przeczyszczającym
• w bradykardii (czyli w stanie, w którym czynność serca jest zbyt wolna i wynosi poniżej 60 uderzeń na minutę) podaje się atropinę
• w bardzo ciężkich zatruciach stosuje się fragmenty swoistych przeciwciał, wiążące digoksynę w osoczu
• w zaburzeniach przewodzenia wskazane jest wszczepienie czasowego rozrusznika serca

Dlatego tak ważne jest, by w czasie przyjmowania glikozydów obserwować swój organizm, a wszelkie niepokojące objawy natychmiast zgłaszać lekarzowi.

O autorze

Karolina Nowak

Z wykształcenia technik farmaceutyczny. Aktualnie zawodowo spełnia się pracując w aptece. Empatyczna, wrażliwa i lubiąca kontakt z drugim człowiekiem. Prywatnie miłośniczka dobrej książki.

Czytaj więcej artykułów tej autorki

Karolina Nowak