Chlorochina: wskazania do stosowania, dawkowanie, działania niepożądane

Chlorochina ([7-chloro-4-(4-dietyloamino-1-metylobutyloamino) chinolina, CHQ] to pochodna 4-aminochinoliny. Została zsyntetyzowana po raz pierwszy w Niemczech. W 1949 roku dopuszczono substancję tę do obrotu przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration) w celu leczenia malarii oraz amebozy pozajelitowej (pełzakowicy).

Spis treści

1. Działanie chlorochiny
2. Zastosowanie chlorochiny
3. Wskazania do stosowania chlorochiny
4. Dawkowanie chlorochiny
5. Przeciwwskazania do stosowania chlorochiny
6. Środki ostrożności podczas stosowania chlorochiny
7. Działania niepożądane chlorochiny
8. Interakcje chlorochiny z innymi lekami oraz chorobami
9. Stosowanie chlorochiny a ciąża i karmienie piersią
10. Przechowywanie chlorochiny

Działanie chlorochiny

Chlorochina jest zaliczana do:

• leków o działaniu przeciwmalarycznym (przeciwzimniczym),
• leków o działaniu przeciwreumatycznym,
• leków o działaniu przeciwwirusowym
• leków o działaniu przeciwzapalnym.

Proces działania przeciwmalarycznego polega na hamowaniu rozwoju wszystkich rodzajów malarii wywołanych przez wrażliwe szczepy Plasmodium falciparum, P. ovale, P. vivax i P. malariae. Mechanizm oddziaływania przeciwwirusowego chlorochiny związany jest z jej właściwościami fizykochemicznymi, jak i parametrami farmakokinetycznymi.

Lek przyczynia się do hamowania zależnej od wartości wewnątrzkomórkowego pH, etapów fuzji cząsteczek niektórych wirusów, w tym retrowirusów i koronawirusów z błoną komórkową gospodarza. Hamuje glikozylację komórkowych receptorów SARS-CoV.

Ma wpływ również na układ odpornościowy, poprzez hamowanie proliferacji limfocytów lub poprzez utrudnianie tworzenia się i uwalniania wybranych elementów reakcji zapalnej, w tym czynnika martwicy nowotworów typu alfa (TNF-alfa), interleukiny 1 (IL-1, interleukin 1), interleukiny 6 (IL-6, interleukin 6).

Ponadto może bezpośrednio wpływać na fosfolipazę A2, prezentowanie antygenów komórkom układu odpornościowego, wydzielanie niektórych enzymów z lizosomów komórkowych oraz uwalnianie toksycznych reaktywnych form tlenu z komórek makrofagów.

Chlorochina posiada zdolność hamowania tworzenia wirionów w strukturach podobnych do siateczki śródplazmatycznej, przedziału Golgiego (ERGIC). Chlorochina zmniejsza zaostrzenie zapalenia płuc. Przeciwzapalne działanie chlorochiny polega na hamowaniu uwalniania prozapalnych cytokin do organizmu człowieka oraz wytwarzaniu przeciwciał.

Zastosowanie chlorochiny

Chlorochina znalazła zastosowanie w leczeniu ciężkich dolegliwości związanych z zapaleniem płuc wywołanych przez szczep koronawirusa typu beta, takimi jak SARS-CoV. Lek jest stosowany jako środek przeciwmalaryczny w zapobieganiu ostrym napadom zimnicy.

Chlorochina wykorzystywana jest w leczeniu pełzakowicy czerwonki oraz ropnia wątroby, wywołanych przez Entamoeba histolytica, zwykle wraz z lekami przeciw pełzakom działającymi w świetle jelita. Wykazuje również działanie przeciwzapalne w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów lub w leczeniu dyskoidalnego toczenia rumieniowatego.

Wskazania do stosowania chlorochiny

Chlorochina jest zalecana w leczeniu malarii oraz zapobiegawczo u osób planujących wyjazd do strefy endemicznej. Chlorochinę wykorzystuje się również w terapii chorób reumatycznych, w leczeniu przeciwzapalnym, w dermatologii, w kolagenozach oraz chorobach związanych z nadwrażliwością na światło. Wskazaniem do stosowania leku jest również zakażenie wirusowe (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).

Dawkowanie chlorochiny

Lek należy stosować zgodnie z opisem w ulotce dla pacjenta lub według konkretnych wytycznych oraz zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się o pomoc do lekarza lub farmaceuty. Chlorochinę podaje się doustnie lub pozajelitowo. Dawka w głównej mierze zależy od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób współwystępujących, takich jak niewydolność nerek lub wątroby.

Sprawdź, jak wspomagać nerki

Zobacz galerię 8 zdjęć

Przeciwwskazania do stosowania chlorochiny

Przeciwwskazaniami do stosowania chlorochiny są wady słuchu lub wzroku (w siatkówce oka lub w polu widzenia) wywołane pochodnymi 4-aminochinoliny. Do przeciwwskazań należą również:

• krańcowa niewydolność nerek,
• padaczka,
• zmiany w obrazie krwi lub w obrębie skóry (łuszczyca, pokrzywka).

Chloroheminy nie podaje się osobom uczulonym na ten składnik i dzieciom oraz młodzieży poniżej 14 roku życia.

Środki ostrożności podczas stosowania chlorochiny

Nie należy podawać chlorochiny przy ciężkich zaburzeniach żołądka, jelit, zaburzeniach czynności siatkówki, nieprawidłowości w obrazie krwi, a także u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Lek może pogłębić przebieg porfirii, łuszczycy, miastenii oraz padaczki poprzez nasilenie drgawek. Długotrwałe stosowanie leku (trwające ponad 3 miesiące), powinno być kontrolowane przez lekarza poprzez wykonywanie regularnych badań:

• okulistycznych z powodu ryzyka wystąpienia nieodwracalnej retinopatii,
• krwi, ponieważ istnieje ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego,
• neurologicznych z powodu działania neurotoksycznego (zapalenie wielonerwowe, dystonia, dyskineza).

W czasie leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV.

Działania niepożądane chlorochiny

Leczenie chlorochiną może prowadzić do niebezpiecznej dla życia, ciężkiej hipoglikemii. Do objawów hipoglikemii należą m.in. drżenie rąk, nadmierne pocenie się, kołatanie serca, zaburzenia koncentracji, niepokój, senność, nudności oraz wymioty.

Jeżeli podczas terapii u pacjenta wystąpią objawy hipoglikemii, powinno dokonać się zmian w leczeniu. Bardzo poważnym działaniem niepożądanym chlorochiny jest retinopatia plamkowa, efekt ten zależy od dawki skumulowanej, a nie jednorazowego podania leku.

Do działań niepożądanych zalicza się również reakcje alergiczne oraz brak apetytu lub spadek ciśnienia tętniczego.

Interakcje chlorochiny z innymi lekami oraz chorobami

Przed zastosowaniem substancji czynnej należy poinformować lekarza o przyjmowaniu innych leków. Stosowanie jednocześnie chlorochiny z lekami przeciwcukrzycowymi, przeciw malarii lub przeciwpadaczkowymi, może spowodować nasilenie objawów ze strony tych chorób, zmniejszyć ich działanie lub wywołać drgawki.

Chlorochiny nie należy podawać wraz z penicyloaminą, ponieważ spowoduje zwiększenie stężenia tego leku we krwi, ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i nerek oraz wystąpienie skórnych reakcji alergicznych. Łączne stosowanie chlorochiny z amiodaronem jest przeciwwskazane, gdyż zwiększa to zaburzenie rytmu serca, a także powoduje uszkodzenie nerwów obwodowych i pojawienie się dolegliwości z tym związanych (mrowienia, ból i drętwienie kończyn).

Chlorochina może również powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi.

Stosowanie chlorochiny a ciąża i karmienie piersią

Przed zastosowaniem leku, należy poinformować lekarza o ciąży lub o karmieniu piersią. Nie należy stosować leku podczas ciąży, z wyjątkiem gdy lekarz uzna, że korzyści płynące z leczenia matki przewyższają ryzyko dla płodu. W czasie długotrwałego aplikowania dużych dawek chlorochiny karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Przechowywanie chlorochiny

Lek należy przechowywać w odpowiednim miejscu, które jest niewidoczne oraz niedostępne dla dzieci. Przechowywać w suchym miejscu, nienasłonecznionym w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. Nie powinno się stosować leku po upływie terminu ważności znajdującego się na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Kompendium wiedzy o koronawirusie - sprawdź, czy wiesz wszystko!

Pytanie 1 z 7

Czy jedzenie czosnku uchroni nas przed zachorowaniem?

Uratuje nas tak samo przed koronawirusem, jak i przed wampirami - czyli wcale

Czosnek jest zdrowy i świetnie się sprawdzi jako ochrona przed koronawirusem

Następne pytanie

Karolina Porowska