Azytromycyna (Azithromycinum) - jak działa? Dawkowanie, wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Azytromycyna należy do antybiotyków makrolidowych (makrolidów). Właściwie z punktu widzenia chemicznego jest ona azalidem, ale jej mechanizm i zakres działania przeciwbakteryjnego są podobne do starszych makrolidów. Azytromycyna jest stosunkowo nowym przedstawicielem tej grupy. Opracowano ją z myślą o uniknięciu niektórych wad erytromycyny.

Spis treści

1. Działanie azytromycyny
2. Wskazania do stosowania azytromycyny
3. Przeciwwskazania do stosowania azytromycyny
4. Dostępne preparaty
5. Dawkowanie azytromycyny
6. Działania niepożądane azytromycyny
7. Interakcje z innymi lekami
8. Ciąża i karmienie piersią
9. Wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych
10. Przechowywanie leku

Działanie azytromycyny

Azytromycyna ma 15-członowy pierścień powstały w wyniku włączenia do pierścienia laktonowego erytromycyny grupy aminowej. Dzięki tym modyfikacjom siąga duże stężenie w tkankach, co umożliwia skrócenie terapii do 3–5 dni.

Azytromycyna jest też bardziej trwała od erytromycyny w kwaśnym środowisku żołądka. Mechanizm działania azytromycyny polega na hamowaniu syntezy białka w komórce bakteryjnej w wyniku przyłączenia do podjednostki 50S rybosomu.

Związanie antybiotyku z rybosomem prowadzi do dysocjacji transportowego RNA (tRNA), co uniemożliwia wydłużanie łańcucha peptydowego, a tym samym zaburza syntezę białka i hamuje wzrost bakterii.

Wskazania do stosowania azytromycyny

Antybiotyk ten jest wskazany w leczeniu szeregu zakażeń, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Należą do nich:

• zakażenia górnych dróg oddechowych,
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, lekkie do umiarkowanie ciężkiego zapalenie płuc, w tym śródmiąższowe),
• zakażenia skóry i tkanek miękkich (róża, liszajec oraz wtórne ropne zapalenie skóry, rumień wędrujący).

Przeciwwskazania do stosowania azytromycyny

Stosowanie tego produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na azytromycynę, erytromycynę, którykolwiek antybiotyk makrolidowy.

Dostępne preparaty

Lek jest dostępny w postaci tabletek doustnych lub w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny. Azytromycyna, jak każdy antybiotyk, wydawana jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej i należy ją stosować ściśle według zaleceń lekarza.

Dawkowanie azytromycyny

Lek należy podawać doustnie. Tabletki przyjmuje się jeden raz na dobę, co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po posiłku. Tabletki należy połykać w całości. Nie można samodzielnie modyfikować dawkowania, skracać lud wydłużać terapii.

Działania niepożądane azytromycyny

Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

• nudności,
• biegunka,
• bóle w obrębie jamy brzusznej,
• wymioty i wzdęcia,
• reakcje nadwrażliwości (osutka, obrzęk naczynioruchowy),
• rzadko przemijająca żółtaczka cholestatyczna,
• przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Podczas stosowania prawie wszystkich antybiotyków, w tym azytromycyny, notowano występowanie biegunki wywołanej przez Clostridium difficile (ang. Clostridium difficile associated diarrhoea, CDAD). Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zakończonego zgonem zapalenia okrężnicy.

Stosowanie leków przeciwbakteryjnych zmienia prawidłową florę bakteryjną jelita grubego, prowadząc do nadmiernego wzrostu C. difficile. Bakterie C. difficile wytwarzają toksyny A i B, biorące udział w rozwoju CDAD.

Podczas leczenia innymi antybiotykami makrolidowymi obserwowano także wydłużenie sercowej repolaryzacji i odstępu QT, wskazujące na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu i torsades de pointes.

Nie można wykluczyć podobnego działania azytromycyny u pacjentów, u których ryzyko przedłużenia sercowej repolaryzacji jest zwiększone.

Interakcje z innymi lekami

• Cyzapryd jest metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP3A4. Antybiotyki makrolidowe, do których należy azytromycyna, hamują działanie tego enzymu, dlatego jednoczesne stosowanie azytromycyny z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsades de pointes.
• U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy monitorować stężenie digoksyny, gdyż może się ono zwiększać.
• W przypadku jednoczesnego stosowania azytromycyny oraz warfaryny lub doustnych leków przeciwzakrzepowych typu kumaryny opisywano zwiększoną skłonność do krwawień. Należy wówczas zwrócić uwagę na częste monitorowanie czasu protrombinowego.
• Niektóre antybiotyki makrolidowe wpływają też na metabolizm cyklosporyny. Jeśli skojarzone leczenie uznano za uzasadnione, należy monitorować stężenia cyklosporyny.
• U pacjentów otrzymujących pochodne ergotaminy jednoczesne stosowanie niektórych antybiotyków makrolidowych może przyspieszyć wystąpienie objawów zatrucia sporyszem. Nie ma danych dotyczących możliwości wystąpienia interakcji między alkaloidami sporyszu a azytromycyną. Jednak ze względu na teoretyczną możliwość zatrucia sporyszem nie należy jednocześnie stosować azytromycyny i pochodnych alkaloidów sporyszu.

Ciąża i karmienie piersią

Azytromycyna przenika przez łożysko. Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Azytromycyna przenika do mleka kobiecego. Zaleca się, aby nie karmić piersią w czasie oraz do dwóch dni po zakończeniu leczenia azytromycyną.

Wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych

Brak dowodów świadczących o tym, że azytromycyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Podczas wykonywania takich czynności należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy i drgawki.

Przechowywanie leku

Lek należy przechowywać zgodnie z zaleceniami producenta w ulotce przylekowej. Należy zwrócić uwagę na warunki przechowywanie już przygotowanej zawiesiny.