Pilokarpina – jak działa i kiedy można ją stosować?

Pilokarpina jest alkaloidem imidazolowym, który stosuje się po to, by obniżyć ciśnienie wewnątrzgałkowe towarzyszące jaskrze. Lek ten należy do grupy parasympatykomimetyków i stosuje się go miejscowo do oka, a konkretnie do worka spojówkowego. Niekiedy stosuje się ją również w postaci kropli pod język w celu zwiększenia wydzielania śliny, a także jako odtrutkę przy zatruciach atropiną.

Spis treści

1. Polikarpina - jak działa?
2. Pilokarpina w okulistyce
3. Pilokarpina - przeciwwskazania do stosowania
4. Pilokarpina - działania niepożądane
5. Polikarpina - przedawkowanie

Pilokarpina pozyskiwana jest z liści krzewu potoślinu. Potoślin jaborandi (Pilocarpus jaborandi) - jest to gatunek drzew z rodziny rutowatych, który pochodzi z tropikalnych lasów Brazylii.

Do celów farmaceutycznych wykorzystywane są liście potoślinu jaborandi, a także gatunków pokrewnych, jak na przykład Pilocarpus microphyllus i Pilocarpus pennatifolius. Zebrane liście suszy się następnie w naturalny sposób.

Polikarpina - jak działa?

Pilokarpina ma działanie parasympatykomimetyczne - co oznacza, że pobudza ona układ parasympatyczny. Parasympatykomimetyki pobudzają receptory cholinergiczne, które obecne są na powierzchni komórek, w tym również komórek nerwowych.

Pilokarpina działa na receptory muskarynowe, będące podtypem receptorów cholinergicznych. Substancja ta w dużym stopniu wzmaga wydzielanie:

• potu
• łez
• śliny
• śluzu w drogach oddechowych
• nasila również czynności wydzielnicze gruczołów żołądka, trzustki i jelit
• doprowadza do skurczu zwieracza źrenicy, co ją zwęża i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe

Pilokarpina w okulistyce

Wpuszczona do oka pilokarpina działa w różny sposób. Doprowadzając do skurczu zwieracza źrenicy sprawia, że staje się ona węższa. Działa również na podłużne wiązki mięśnia rzęskowego, co również wywołuje ich skurcz - to z kolei odciąga ku tyłowi ostrogę twardówkową i rozciąga utkanie beleczkowe w kącie przesączania. 

W efekcie zmniejsza się opór odpływu cieczy wodnistej w kącie rogówkowo-tęczówkowym i, co istotne, następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Wskazaniem do stosowania pilokarpiny jest leczenie jaskry pierwotnej z otwartym i zamykającym się kątem przesączania, stosuje się ją również w ostrym ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Jak szybko działa pilokarpina? Zaaplikowana miejscowo zwęża źrenicę po około 15-30 minutach od momentu zakroplenia. Jej działanie utrzymuje się przez następne 4–8 godzin. Maksymalne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego ma miejsce po 2-4 godzinach od zakroplenia i utrzymuje się przez następne 8–12 godzin.

Czytaj też: Krople do oczu - jak działają i jak je stosować

Uwaga! Należy pamiętać, że pilokarpina może zmniejszać ostrość widzenia, dlatego osoby, które prowadzą pojazdy lub obsługują urządzenia mechaniczne powinny zachować szczególną ostrożność zwłaszcza, gdy jest ciemno - wieczorem i nocą.

Warto również zwrócić uwagę na sposób aplikacji. Jeśli oprócz pilokarpiny stosujemy również inne leki okulistyczne należy pamiętać, by między aplikacją kolejnych preparatów zachować kilku, a jeszcze lepiej kilkunastominutowy odstęp i stosować się do zasady, że maści i żele powinno aplikować się na końcu, chyba że lekarz zaleci inaczej. 

Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny zdjąć je przez aplikacją leku i założyć je najwcześniej kwadrans po jego aplikacji.

Pilokarpina  może wysuszać oczy, co mogą odczuwać zwłaszcza osoby noszące soczewki kontaktowe - może więc okazać się wskazane stosowanie nawilżających kropli do oczu. 

Pilokarpina - przeciwwskazania do stosowania

Istnieją schorzenia oraz dolegliwości, które stanowią przeciwwskazania do stosowania pilokarpiny lub zmiany jej dawki. Szczególnie uważać powinny osoby z: 

• ciężką niewydolnością serca
• uszkodzeniami rogówki 
• astmą oskrzelową
• zaburzeniami oddawania moczu wynikającymi z niedrożności dróg moczowych 
• chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy
• nadciśnieniem tętniczym
• chorobą Parkinsona

Osoby, którym zalecona jest pilokarpina, powinny poddać się badaniu dna oka, które jest niezbędne zwłaszcza u pacjentów z chorobami siatkówki, gdyż u nich istnieje ryzyko odwarstwienia siatkówki. Z kolei osoby chore na jaskrę, którzy stosują pilokarpinę, powinni regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz pole widzenia u okulisty. 

Czytaj też:

Tonometria - badanie ciśnienia wewnątrzgałkowego

Perymetria to badanie pola widzenia. Na czym polega?

Pilokarpina - działania niepożądane

Jak każdy lek, również pilokarpina może powodować pewne działania niepożądane, chociaż nie występują one u wszystkich chorych stosujących ten lek.

Najczęściej występujące działania niepożądane to te miejscowe, dotyczące okolic oczu:

• podrażnienie rogówki (pieczenie, kłucie, ból oczu, światłowstręt)
• przekrwienie spojówek, łzawienie, kurza ślepota
• zaburzenia akomodacji (krótkowzroczność)
• odwarstwienie siatkówki (szczególnie u osób z krótkowzrocznością)
• krwotoki w obrębie ciała szklistego oraz zmętnienie soczewki (szczególnie w przypadku stosowania długotrwałego)

Ponadto mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak:

• bóle głowy
• zawroty głowy
• bradykardia
• niedociśnienie tętnicze
• nadmierne wydzielanie śliny
• wymioty
• nudności
• biegunka
• nadmierne wydzielanie potu
• skurcz oskrzeli

Aby w pewien sposób ograniczyć ogólnoustrojowe wchłanianie substancji czynnej, zaleca się uciśnięcie kanalika łzowego w kącie przyśrodkowym oka przez 1 minutę, natychmiast po zakropleniu. Należy jednak dodać, że ogólnoustrojowe działania niepożądane pojawiają się stosunkowo rzadko.

Jednak gdy tylko pacjent zauważy u siebie jakiekolwiek niepojące objawy lub dolegliwości, powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarze. Być może konieczna będzie modyfikacja dawki lub całkowita zmiana leku.

Polikarpina - przedawkowanie

Nadmiar leku - w przypadku zakroplenia zbyt dużych jego ilości - powinno się jak najszybciej wypłukać z worka spojówkowego przegotowaną wodą o temperaturze pokojowej, z kolei po przypadkowym spożyciu pilokarpiny należy wypić 150-200 ml wody, sprowokować wymioty i pojechać do szpitala w celu przeprowadzenia płukania żołądka

Przedawkowanie zalecanych dawek (a zwłaszcza po przypadkowym wypiciu leku) może wywołać takie objawy jak:

• wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego
• zwolnienie czynności serca
• zmniejszenie ciśnienia tętniczego

W razie gdyby po przyjęciu zbyt dużej dawki pilokarpiny pojawiły się efekty niepożądane, może być konieczne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną).