Leki antyarytmiczne - rodzaje, działanie, skutki uboczne

Leki antyarytmiczne są to leki normalizujące zaburzenia rytmu, w jakim bije serce – częstoskurczu (tachykardii) lub rzadkoskurczu (bradykardii). Wpływają one na czynność elektryczną serca. Stosowane doraźnie (w postaci kroplówki lub podane doustnie) mogą przerwać napad migotania lub stosowane długotrwale zmniejszać ryzyko jego nawrotu.

Spis treści

1. Leki antyarytmiczne - podział Vaughana Williamsa
2. Działanie i skutki niektórych substancji o właściwościach antyarytmicznych
3. Leki antyrytmiczne - środki ostrożności

Leki antyarytmiczne trudno podzielić na konkretne grupy, np. biorąc pod uwagę budowę chemiczną czy sposób działania. Dlaczego? Bo w dobieraniu odpowiedniego sposobu leczenia arytmii zwraca się uwagę na wiele różnych czynników, w tym współistniejące choroby, ogólny stan zdrowia pacjenta oraz obecność wrodzonych lub nabytych wad serca.

Niestety, nie istnieją uniwersalne schematy leczenia, które gwarantowałyby najlepszą skuteczność i bezpieczeństwo. Nawet przy tej samej jednostce chorobowej nie ma gwarancji, że każdy pacjent zareaguje tak samo na podany lek, nie mówiąc już o takiej samej dawce.

Przy wielu próbach klasyfikacji tych leków problem zawsze był bardzo złożony mechanizm działania wielu z nich, w związku z czym jeden preparat można było przypisać do dwóch rożnych grup. Klasyfikacje te bywały więc mało dokładne.

Leki antyarytmiczne - podział Vaughana Williamsa

Vaughan Williams podjął się wprowadzenia jednego z takich podziałów w 1970 roku. Do dziś jest on najpowszechniej stosowaną klasyfikacją leków przeciwarytmicznych. W klasyfikacji tej wziął pod uwagę podstawowe mechanizmy działania tych środków.

Klasyfikacja Williamsa przeszła jednak od czasu swego powstania dwie znaczące modyfikacje. W 1972 jej twórca włączył nową klasę IV tj. klasę antagonistów wapnia, która jest obecnie dzielona przez niektórych autorów na dwie podklasy. Zapewne wraz z rozwojem medycyny, klasyfikacja ta ulegnie kolejnym zmianom.

Aktualny podział Vaughana Williamsa przedstawia się następująco:

• klasa I blokuje kanały sodowe, bezpośrednio działając na błony komórkowe

IA - dyzopiramid, prokainamid, chinidyna, ajmalina, prajmalina

- zastosowanie: arytmie komorowe, zapobieganie napadowemu nawracającemu migotaniu przedsionków (wywołanemu przez nadaktywność nerwu błędnego), leki z tej grupy mogą niestety wywołać niekontrolowane i trudne do opanowania zaburzenia rytmu serca, a nawet migotanie komór

IB - lidokaina, fenytoina, meksyletyna, tokainid, aprindyna

-zastosowanie: leczenie zawału mięśnia sercowego i zapobieganie kolejnym

IC - flekainid, enkainid, propafenon, lorkainid

- zastosowanie: zapobieganie napadowemu migotaniu przedsionków, leczenie nawracających tachyarytmii (tj. przyspieszonego bicia serca z jednoczesnym zaburzeniem jego rytmu).

• klasa II to leki sympatykolityczne (grupa leków hamujących współczulny układ nerwowy) - większość leków tej grupy to beta-blokery

- propranolol, tymolol, metoprolol, atenolol
- zastosowanie - w leczeniu stałym obniżają śmiertelności z powodu zawału mięśnia sercowego, zapobiegają także nawracającym tachyarytmiom, redukują arytmie związane z wysiłkiem fizycznym.

• klasa III reguluje wypływ potasu z komórki – wydłużają repolaryzację

- amiodaron, sotalol, bretylium, nibentan, ibutylid, dofetylid
- zastosowanie - w zespole Wolffa-Parkinsona-White’a, jest to wrodzone zaburzenie przewodzenia impulsu elektrycznego w sercu, poza tym np. sotalol - stosuje się w leczeniu tachykardie komorowych i migotaniu przedsionków.

• klasa IV wpływa na kanały wapniowe

- werapamil, diltiazem
- zastosowanie - zapobieganie nawrotom napadowych nadkomorowych tachykardii, zmniejszenie częstości skurczów komorowych u pacjentów z migotaniem przedsionków.

W klasyfikacji leków antyarytmicznych Vaughana Williamsa nie znalazły dwa inne leki wykorzystywane z powodzeniem we współczesnej medycynie. Są to:

• adenozyna, działająca silnie ale krótko na węzeł zatokowy i przedsionkowo-komorowy w sercu
• digoksyna, lek wykorzystywany w niewydolności serca, zwiększający napięcie układu przywspółczulnego i wywierający wpływ na oba wyżej wymienione węzły

Oba leki wykorzystuje się przy leczeniu częstoskurczów nadkomorowych.

Działanie i skutki niektórych substancji o właściwościach antyarytmicznych

Propranolol

To organiczny związek chemiczny, zaliczany do grupy niewybiórczych beta-adrenolityków, a jego działanie polega na blokowaniu receptorów beta1 i beta2. Działanie beta-adrenolityków prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Chronią one serce przed podczas wysiłku fizycznego czy stresu, ograniczają również wpływ układu współczulnego w czasie spoczynku.

Propranolol stosuje się doustnie w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego
• dławicy piersiowej
• w profilaktyce zawału serca u chorych z chorobą wieńcową
• w celu kontroli nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca
• w celu zmniejszenia lęku sytuacyjnego i uogólnionego
• propranolol stosowany jest również w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych w stanach wymagających natychmiastowego leczenia - w zaburzeniach rytmu serca lub przełomie tarczycowym, zwłaszcza gdy zagrażają one życiu pacjenta

Możliwe skutki uboczne:

• koszmary senne, senność, ale z drugie strony także bezsenność, uczucie zmęczenia i wyczerpania
• zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia)
• nudności, wymioty, biegunka
• zawroty głowy, zaburzenia czuciowe - uczucie mrowienia i drętwienia
• nasilenie niewydolności serca
• niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne), a także związane z tym omdlenia

Diltiazemu chlorowodorek

Związek chemiczny należący do grupy leków zwanych antagonistami wapnia (lub blokerami kanału wapniowego), jest pochodną benzotiazepiny.

Wykazuje on działanie na naczynia krwionośne - powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian naczyń i ich rozszerzenie, głównie dotyczy to tętnic. Bezpośrednim skutkiem takiego działania diltiazemu jest zmniejszenie ciśnienia tętniczego, szczególnie ważne jest to u osób z nadciśnieniem. Przy czym należy zaznaczyć, że nie obniża on ciśnienia u osób, u których jest ono w normie.

Diltiazem wykorzystuje się także w leczeniu tętnic wieńcowych. Rozszerzone tętnice wieńcowe mogą transportować większą ilość tlenu do mięśnia sercowego. Dzięki temu pacjenci cierpiące na dławicę piersiową mają większą tolerancję wysiłku fizycznego. Zmniejsza się u nich także częstotliwość występowania bólów dławicowych.

Diltiazem ma także bezpośredni wpływ na pracę serca, w tym na jego układ przewodzący, odpowiedzialny za powstawanie i przewodzenie impulsów elektrycznych regulujących rytmiczną czynność serca.

Skutki uboczne jakie może powodować diltiazem

• obrzęki obwodowe
• bóle głowy
• zawroty głowy
• nerwowość, bezsenność
• blok przedsionkowo-komorowy, kołatanie serca, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia)
• nagłe, ale przemijające zaczerwienienie twarzy
• niedociśnienie ortostatyczne i związane z nim omdlenia
• zaparcia, niestrawność, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka
• zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Digoksyna 

Organiczny związek chemiczny z grupy glikozydów, uzyskiwany z naparstnicy wełnistej. Wywiera ona ujemnie działanie chrono- i dromotropowe, co oznacza, że zmniejsza częstość rytmu serca oraz zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym. Takie działanie wykorzystywane jest w leczeniu niektórych nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza przewlekłego trzepotania przedsionków i migotania przedsionków, a także niewydolności serca u dzieci (jest lekiem pierwszego rzutu).  

Jednak pojawienie się nowych leków o potwierdzonej skuteczności w leczeniu niewydolności serca (np. antagonistów receptora angiotensyny II, inhibitorów konwertazy angiotensyny, beta-blokerów, spironolaktonu) spowodowało, że digoksyna jest coraz rzadziej stosowna we współczesnej medycynie.

Działania niepożądane

• zaburzenia rytmu serca: blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze komorowe
• nudności, wymioty, bóle brzucha, brak łaknienia
• bóle i zawroty głowy
• omdlenia
• bezsenność
• zaburzenia widzenia
• zaburzenia psychiczne, depresja i ogólne uczucie osłabienia

Amiodaron 

Organiczny związek chemiczny, wykorzystywany jako lek przeciwarytmiczny i zaliczany do klasy III wg podziału Vaughana Williamsa mimo, że wykazuje również właściwości leków przeciwarytmicznych z pozostałych grup, włącznie z niektórymi właściwościami leków z grupy I (np. stabilizuje błony komórkowe). Mechanizm działania amiodaronu jest związany głównie z hamowaniem kanałów potasowych, czyli zmniejszaniem wypływ jonów potasu z komórek.

Wskaznia do stosowania:

• zespół Wolffa-Parkinsona-White’a,
• migotanie i trzepotanie przedsionków, napadowe tachyarytmie nadkomorowe
• komorowe zaburzenia rytmu serca

Działania niepożądane:

• mikrozłogi w rogówce, tworzą się one tuż pod źrenicą, może im towarzyszyć widzenie kolorowej otoczki wokół przedmiotów, zwłaszcza podczas patrzenia na nie w ostrym świetle
• nudności, wymioty, zaburzenia smaku
• nadwrażliwość na światło, zaburzenia ostrości widzenia
• bradykardia
• wystąpienie lub nasilenie zaburzeń rytmu serca

Metoprolol

Organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek z grupy beta-blokerów powodujący zmniejszenie częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejsza objętość wyrzutową oraz obniża ciśnienia tętniczego.

Preparat jest wskazany:

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego
• w leczeniu dławicy piersiowej
• w leczeniu zaburzeń rytmu serca,
• pomocniczo u chorych z nadczynnością tarczycy
• stosuje się go także bezpośrednio po zawale serca (jak najwcześniejsze rozpoczęcie leczenia metoprololem zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór).

Działania niepożądane:

• zmęczenie, ogólne osłabienia
• niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne) i związane z tym bóle i zawroty głowy
• zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia)
• zaburzenia równowagi (połączone z omdleniem)
• kołatanie serca, duszność (zwłaszcza po wysiłku fizycznym)
• nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha

Leki antyrytmiczne - środki ostrożności

W trakcie przyjmowania leków antyarytmicznych należy pamiętać o kilku istotnych sprawach.

Po pierwsze leki te muszą być przyjmowane, regularnie, najlepiej o stałych porach i zgodnie z zaleceniem lekarza.

Po drugie - w czasie terapii np. werampilem, nie można pić alkoholu. Lek ten hamuje aktywność dehydrogenazy alkoholowej, czyli enzymu, który rozkłada alkohol etylowy. Tym sposobem dochodzi do zwiększenia stężenia alkoholu we krwi.

Po za tym nie należy łączyć leków antyarytmicznych z preparatami zawierającymi kofeinę oraz z napojami energetycznymi, zwłaszcza, gdy pacjent jest równocześnie miłośnikiem kawy.

Przyjmuje się jednak, że picie do 300 mg kofeiny dziennie, czyli około trzech filiżanek, powinno być bezpieczne dla pacjentów. Większe ilości mogą powodować skoki ciśnienia i zaburzenia rytmu serca.

Kolejną rzeczą, o której należy pamiętać jest fakt, że sercu, które bije niemiarowo można pomóc (ale i zaszkodzić) dietą.

Narząd ten do prawidłowego funkcjonowania potrzebuje: potasu, magnezu i wapnia. Osoby, które zażywają niektóre leki, np. moczopędne lub stosują restrykcyjne diety tzw. "głodówki" mogą mieć niedobory tych minerałów.

Dlatego lekarze bardzo często zalecają zażywanie suplementów z tymi pierwiastkami. Na niedobory potasu magnezu i wapnia cierpią także osoby, które jedzą dużo produktów przetworzonych, a to niestety szkodzi sercu - z resztą nie tylko jemu.

O autorze

Karolina Nowak

Z wykształcenia technik farmaceutyczny. Aktualnie zawodowo spełnia się pracując w aptece. Empatyczna, wrażliwa i lubiąca kontakt z drugim człowiekiem. Prywatnie miłośniczka dobrej książki.

Czytaj więcej artykułów tej autorki

Karolina Nowak