Inhibitory receptora alfa-adrenergicznego (alfa-blokery)

Inhibitory receptora alfa-adrenergicznego (alfa-blokery) są wykorzystywane w terapii nadciśnienia tętniczego. Działają zwiotczająco na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co prowadzi do spadku ciśnienia skurczowego oraz rozkurczowego. Jakie jeszcze zalety mają alfa-blokery? Dowiedz się, czy są przeciwwskazania do stosowania alfa-blokerów oraz jakie mogą powodować działania niepożądane.

Spis treści

1. Alfa-blokery - zastosowanie
2. Alfa-blokery - mechanizm działania
3. Alfa-blokery - podział
4. Alfa-blokery - zalety
5. Alfa-blokery a łagodny przerost prostaty
6. Alfa-blokery - działania niepożądane
7. Alfa-blokery - przeciwwskazania do stosowania

Inhibitory receptora alfa-adrenergicznego (alfa-blokery) są szczególnie zalecane pacjentom z nadciśnieniem, u których obecny jest rozrost gruczołu krokowego, czyli inaczej prostaty. Związane jest to z faktem, że leki te blokują również receptory alfa znajdujące się w ujściu pęcherza moczowego. Wywołuje to rozkurcz mięśni ułatwiający oddawanie moczu.

Inhibitory receptorów alfa-adrenergicznych są zazwyczaj dobrze tolerowane przez organizmy pacjentów. Mogą wywoływać nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, co jest charakterystyczne dla większości leków hipotensyjnych. Efekt ich działania jest zależny od indywidualnych predyspozycji chorego.

Czasami przypisany przez lekarza lek może okazać się nieskuteczny. Z tego względu wskazane jest regularne mierzenie ciśnienia w trakcie stosowania alfa-blokerów. W przypadku wyników zbyt niskich lub zbyt wysokich należy pilnie skonsultować się z lekarzem. Nigdy nie wolno odstawiać leków na nadciśnienie samodzielnie, wbrew zaleceniom specjalisty.

Alfa-blokery - zastosowanie

Alfa-blokery stosuje się w leczeniu:

• nadciśnienia
• łagodnego rozrostu gruczołu krokowego
• choroby Raynauda
• zastoinowej niewydolności serca (CHF)
• guza chromochłonnego
• zaburzeń erekcji

Alfa-blokery - mechanizm działania

Układ współczulny uczestniczy w istotnym stopniu w regulacji ciśnienia krwi. Kontrola ta odbywa się za pośrednictwem adrenaliny oraz noradrenaliny pobudzających receptory adrenergiczne znajdujące się na błonach komórek budujących różne narządy. Ich aktywacja prowadzi do wywołania reakcji organizmu związanych ze stanem walki lub ucieczki. Jedną z konsekwencji pobudzenia receptorów adrenergicznych jest wzrost ciśnienia krwi.

Istnieją różne typy receptorów adrenergicznych, występujących w specyficznych dla siebie tkankach. W mięśniówce gładkiej naczyń krwionośnych znajdują się receptory alfa 1-adrenergiczne. Obecne są one również w wątrobie oraz w dolnej części układu moczowego. Zastosowanie leków blokujących receptory alfa1-adrenergiczne prowadzi do rozkurczu naczyń tętniczych oraz żył.

Korzystny terapeutycznie jest również wpływ alfa-blokerów na przemiany metaboliczne lipidów. Mechanizm tego działania leków nie został całkowicie wyjaśniony. Wykazano, że leki z tej grupy hamują syntezę cholesterolu oraz jego estrów wewnątrz hepatocytów. Dodatkowo wzmaga to wychwyt cholesterolu z krwi na zasadzie sprzężenia zwrotnego.

Alfa-blokery - podział

Inhibitory receptora alfa-adrenergicznego dzieli się na dwa typy:

Selektywne α1-adrenolityki - leki te blokują selektywnie receptory adrenergiczne znajdujące się w mięśniach naczyń krwionośnych. Dzięki temu hamują ich skurcz, przy jednoczesnym ograniczonym wpływie na inne elementy ciała. Do tego typu substancji zalicza się: prazosynę, pochodne chinazoliny, doksazosynę, terazosynę, indoramin, urapidyl.

Nieselektywne α1- i α2-adrenolityki - leki te oddziałują zarówno z receptorami adrenergicznymi alfa 1, które znajdują się w mięśniach naczyń krwionośnych, jak i alfa 2. Substancje te były kiedyś wykorzystywane w leczeniu nadciśnienia, jednak ich zażywanie wiązało się ze wzrostem uwalniania noradrenaliny i adrenaliny w organizmie, co skutkowało tachykardią, retencją sodu i wody, wzrostem pojemności minutowej serca.

Ostatecznie skutkowało to obniżeniem skuteczności hipotensyjnej przy długo trwającej terapii. Obecnie nieselektywne a-adrenolityki są wykorzystywane jedynie w leczeniu guza chromochłonnego. Do tego typu leków należą fentolamina oraz fenoksybenzamina.

Alfa blokery można podzielić również pod względem długości czasu ich działania w organizmie po przyjęciu dawki leku. Wyróżnia się:

• alfa-blokery krótkodziałające, np. prazosyna
• alfa-blokery długodziałające, np. doksazosyna i terazosyna.

Alfa-blokery - zalety

• dobrze poznany mechanizm działania
• szybka skuteczność
• możliwość terapii długoterminowej
• korzystny wpływ na gospodarkę lipidową - wskazane u pacjentów z miażdżycą
• korzystne u pacjentów u których występuje łagodny przerost gruczołu krokowego

Alfa-blokery a łagodny przerost prostaty

Inhibitory receptora alfa-adrenergicznego są jednym z leków wykorzystywanych w terapii łagodnego przerostu prostaty. Substancje zaliczane do tej grupy blokują receptory alfa znajdujące się w dnie pęcherza moczowego, miąższu gruczołu krokowego oraz w cewce sterczowej.

Dzięki temu alfa-blokery poprawiają przepływ cewkowy oraz minimalizują zaleganie moczu w pęcherzu. Sprawia to, że łagodzą dolegliwości towarzyszące przerostowi gruczołu krokowego.

Alfa-blokery - działania niepożądane

Objawy uboczne, które mogą wystąpić po przyjęciu alfa-blokerów:

• niedociśnienie ortostatyczne
• zmęczenie
• senność
• bóle głowy
• obrzmienie błony śluzowej nosa
• omdlenia
• osłabienie
• obrzęki
• zaburzenia rytmu serca

Przy pierwszej przyjętej przez pacjenta dawce leku może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego. Konsekwencją takiego stanu mogą być omdlenia i osłabienie. Z tego względu zaleca się przyjęcie leku za pierwszym razem wieczorem przed położeniem się spać. Terapię rozpoczyna się od małej dawki substancji, którą lekarz zwiększa po pewnym czasie.

Alfa-blokery - przeciwwskazania do stosowania

• nadwrażliwość na lek
• niedociśnienie tętnicze
• niedociśnienie ortostatyczne
• okres karmienia piersią
• ciąża

Czytaj też: Beta-blokery: wskazania, rodzaje i skutki uboczne

O autorze

mgr farmacji Sara Janowska

Doktorantka interdyscyplinarnych studiów doktoranckich z zakresu nauk farmaceutycznych i biomedycznych realizowanych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie oraz Instytucie Biotechnologii w Białymstoku.Absolwentka studiów farmaceutycznych na Uniwersytecie Medycznym w Lublinie ze specjalizacją Lek Roślinny. Uzyskała tytuł magistra broniąc pracy z dziedziny botaniki farmaceutycznej na temat właściwości antyoksydacyjnych ekstraktów pozyskanych z dwudziestu gatunków mchów. Obecnie w pracy naukowej zajmuje się syntezą nowych substancji przeciwnowotworowych oraz badaniem ich właściwości na liniach komórek nowotworowych. Przez dwa lata pracowała jako magister farmacji w aptece otwartej.

Czytaj więcej artykułów tej autorki

mgr farmacji Sara Janowska