Może zwiększać ryzyko zawału i udaru. Uwaga na popularny lek

To jeden z najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. W Polsce diklofenak stosują dziesiątki tysięcy osób. Niestety ze względu na ogromne różnice w jego metabolizowaniu u niektórych pacjentów może on prowadzić do poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca i udar mózgu - ostrzegają eksperci.

Diklofenak należy do niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Dostępny jest w różnych postaciach. Zewnętrznie może mieć formę żelu, plastra lub aerozolu, wewnętrznie występuje w postaci tabletek, czopków lub kapsułek, które przepisywane są na receptę.

To jeden z najbardziej popularnych preparatów - tylko w USA rocznie lekarze wystawiają na ten lek ponad 10 milionów recept.

"Większość pacjentów stosujących diklofenak cierpi na zapalenie stawów, a wielu z nich jest zagrożonych chorobami serca — wskazał starszy autor najnowszego badania, Bhagwat Prasad, profesor nadzwyczajny w Washington State University (WSU) College of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. "Diklofenak może ich narażać na jeszcze większe ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca i udar mózgu". - twierdzi.

Najbardziej narażone są kobiety

O wynikach najnowszych badań poinformowano na łamach pisma „Clinical Pharmacology & Therapeutics”. Naukowcy już wcześniej odkryli wysoki stopień zmienności w ekspresji jednego z enzymów, UGT2B17, który odgrywa ważną rolę w metabolizmie diklofenaku. Ekspresja ta u poszczególnych osób może różnić się nawet 3000 razy.

Zdaniem badaczy to właśnie może wyjaśnić większe ryzyko uszkodzenia serca obserwowane u kobiet przyjmujących diklofenak, a także wyższe ryzyko zawału i udaru w tej grupie. Badacze odkryli również, że enzym jest zwykle nieobecny u dzieci poniżej dziewiątego roku życia. Duże są różnice etniczne w liczbie osób, które w ogóle nie mają genu dla UGT2B17- od około 20 proc. dla rasy kaukaskiej do mniej więcej 90 proc. w przypadku Japończyków.

Do najnowszych badań wykorzystali do badań próbki ludzkiej wątroby i jelit oraz modelowanie komputerowe, aby określić ilościowo stopień, w jakim enzym UGT2B17 przyczynia się do metabolizmu diklofenaku w porównaniu z innymi pokrewnymi enzymami.

Jak wykazało badanie prowadzone przez zespół z WSU, enzym UGT2B17 metabolizuje diklofenak głównie w jelicie, w przeciwieństwie do innych pokrewnych enzymów, które aktywne są przede wszystkim w wątrobie. W rezultacie efekt obserwowany przez naukowców jest specyficzny dla tabletek diklofenaku przyjmowanych doustnie (co zapewnia najszybszą absorpcję i ulgę w bólu).

Konieczna będzie zmiana zaleceń dawkowania?

Zdaniem autorów wyniki badania mogłyby zostać wykorzystane do opracowania sposobów wykrywania osób zagrożonych poważnymi skutkami ubocznymi diklofenaku oraz określenia bezpieczniejszych standardów dawkowania dla określonych populacji, w tym kobiet, małych dzieci i osób z różnych grup etnicznych.

Organy regulacyjne ds. leków w krajach, w których diklofenak jest nadal dostępny bez recepty, powinny rozważyć przeprowadzenie testów w celu określenia optymalnej dla lokalnego rynku dawki leku. Naukowcy z WSU prowadzą obecnie pilotażowe badanie kliniczne, które ma potwierdzić wcześniejsze wyniki.

Następnym krokiem będzie nawiązanie współpracy z dużymi szpitalami w celu zbadania związku między diklofenakiem a uszkodzeniem serca w elektronicznej dokumentacji medycznej pacjentów.

Katarzyna Hubicz